Зел потенция
Назад

Анаприлин доза применения

Опубликовано: 26.04.2020
Время на чтение: 16 мин
0
4

Лекарственная форма

Анаприлин

Таб. 10 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: Р N003239/01
от 03.12.08
- Бессрочно

Таблетки 1 таб.
пропранолол 10 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с риской или без нее, с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок; по 15 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки, по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 50 или 100 шт. в банках оранжевого стекла, в картонной коробке 1 банка).

Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке – 10 или 40 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Анаприлин

Таб. 10 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 150, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт.

рег. №: ЛП-004424
от 21.08.17
- Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и с фаской.

1 таб.
пропранолола гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 64 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, желатин - 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток - матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.

Фармакодинамика

Пропранолол является неселективным β-адреноблокатором, обладающим антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием. Благодаря неселективному блокированию β-адренорецепторов (75% – β1- и 25% – β2-адренорецепторов) уменьшается образование циклического аденозинмонофосфата (стимулированное катехоламинами) из аденозинтрифосфата.

В начале терапии общее периферическое сосудистое сопротивление на протяжении 24 часов увеличивается (связано с реципрокным возрастанием активности α-адренорецепторов и устранением стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры). Спустя 1–3 дня этот показатель возвращается к исходному, а при длительном лечении – снижается.

Механизм действия Анаприлина:

  • антиангинальное действие: связано со снижением потребности миокарда в кислороде (благодаря отрицательному хроно- и инотропному эффектам). За счет уменьшения числа сердечных сокращений происходит удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков сердца служит причиной увеличения потребности в кислороде, в особенности у больных с хронической сердечной недостаточностью;
  • антигипертензивное действие: связано со снижением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (в ответ на снижение артериального давления усиление их активности не наблюдается) и влиянием на центральную нервную систему. Стабилизация антигипертензивного действия происходит к концу двухнедельного курсового применения;
  • антиаритмическое действие: связано с устранением аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата), замедлением атриовентрикулярного проведения и снижением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетение проведения импульсов наблюдается главным образом в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях. Согласно классификации антиаритмических препаратов, относится к лекарственным средствам II группы.

Основные эффекты Анаприлина:

  • предупреждение развития мигрени сосудистого генеза (связано со снижением выраженности расширения церебральных артерий из-за β-адреноблокады сосудистых рецепторов, снижением адгезивности тромбоцитов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, уменьшением секреции ренина и стимуляцией поступления кислорода в ткани);
  • уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктной летальности (происходит благодаря антиаритмическому действию из-за снижения потребности миокарда в кислороде);
  • увеличение тонуса бронхов;
  • уменьшение тремора (связано главным образом с блокадой периферических β2-адренорецепторов);
  • усиление сокращения матки (спонтанные либо связанные с применением лекарственных средств, стимулирующих миометрий);
  • повышение атерогенных свойств крови.

Фармакокинетика

Пропранолол при приеме внутрь всасывается быстро и в достаточно полном объеме (90%), из организма выводится с относительно высокой скоростью. Биологическая доступность после перорального приема составляет 30–40% (связано с эффектом первичного прохождения через печень, микросомальным окислением), этот показатель при длительной терапии увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Величина биодоступности определяется характером пищи и интенсивностью печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – от 1 до 1,5 часов. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, сердце, почках.

Пропранолол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Объем распределения находится в диапазоне от 3 до 5 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 90–95%.

Метаболизируется пропранолол тремя путями – ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием, глюкуронированием в печени (в т. ч. при участии изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, СУР2С19). Попадает с желчью в кишечник, где деглюкуронируется и реабсорбируется, в связи с чем период полувыведения при курсовом приеме может удлиняться до 12 часов.

При нарушениях почечной/печеночной функции и у пациентов пожилого возраста плазменная концентрация препарата в крови увеличивается, период полувыведения – удлиняется.

Основной путь выведения – почки (около 90%), в неизмененном виде выводится до 1%. Период полувыведения составляет 3–5 часов. При гемодиализе не удаляется.

Показания активных веществ препарата
Анаприлин

  • нестабильная стенокардия;
  • стенокардия напряжения;
  • различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
  • гипертоническая болезнь;
  • феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
  • артериальная гипертензия;
  • профилактика мигрени;
  • алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация);
  • тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов.

Прием Анаприлина также позволяет усилить сокращения матки, уменьшить кровотечение при родах и в послеоперационный период.

  • острая сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • синоатриальная блокада;
  • AV-блокада II–III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • метаболический ацидоз;
  • артериальная гипотензия;
  • бронхиальная астма;
  • предрасположенность к бронхоспазму;
  • спастический колит;
  • синусовая брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 55 ударов/минуту];
  • сахарный диабет;
  • лактация;
  • наличие гиперчувствительности к компонентам Анаприлина;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены).

Согласно инструкции, Анаприлин назначается с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • гипертиреоз;
  • беременность;
  • миастения;
  • пожилой возраст;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • псориаз;
  • аллергические реакции в анамнезе;
  • синдром Рейно.

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другие), ингибиторами МАО.

Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес - 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес - 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес - 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес - 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес - 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес - 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.

Повышенная чувствительность к пропранололу.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анаприлин

Дозы препарата назначаются лечащим врачом.

Таблетки Анаприлин применяют вне зависимости от приемов пищи, запивая большим (не менее 200 мл) количеством воды.

  • нарушения сердечного ритма, стенокардия: начальная суточная доза – 60 мг (по 20 мг 3 раза в день), в дальнейшем суточную дозу повышают до 80–120 мг (делят на 2–3 приема). Максимальная суточная доза составляет 240 мг;
  • артериальная гипертензия: начальная суточная доза – 80 мг (по 40 мг 2 раза в день), при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта суточную дозу увеличивают до120–160 мг (по 40 мг 3 раза в день или по 80 мг 2 раза в день). Максимальная суточная доза составляет 320 мг;
  • эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальная суточная доза – 80–120 мг (по 40 мг 2–3 раза в день), при необходимости суточную дозу можно повысить до 160 мг;
  • профилактика повторного инфаркта миокарда: лечение начинают в период между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта в начальной суточной дозе 160 мг (по 40 мг 4 раза в день) в течение 2 или 3 дней, далее переходят на двукратный прием (по 80 мг 2 раза в день).

При феохромоцитоме препарат применяют только совместно с блокаторами альфа-адренорецепторов.

В случае предстоящего хирургического вмешательства таблетки Анаприлин назначают в течение 3 дней перед операцией в суточной дозе 60 мг.

При нарушении функции почек начальную дозу препарата снижают либо увеличивают интервал между приемами.

При нарушении функции печени также рекомендуется снизить дозы Анаприлина.

Основные симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, головокружение, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, обморочные состояния, аритмия, сердечная недостаточность (усугубление течения хронической болезни или острая), цианоз ладоней или ногтей пальцев, бронхоспазм, затруднение дыхания, судороги.

Терапия: промывание желудка, назначение активированного угля.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Необходимые мероприятия, определяемые показаниями:

  • нарушения атриовентрикулярной проводимости: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного кардиостимулятора;
  • брадикардия: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного водителя ритма;
  • снижение артериального давления: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом);
  • желудочковая экстрасистолия: лидокаин (применение препаратов IA класса не рекомендовано);
  • сердечная недостаточность: диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон;
  • атриовентрикулярная блокада: эпинефрин, постановка водителя ритма; при отсутствии признаков отека легких внутривенно вводятся плазмозамещающие растворы, в случае низкой эффективности назначают допамин, эпинефрин, добутамин;
  • бронхоспазм: β-адреномиметики парентерально или ингаляционно;
  • судороги: диазепам внутривенно.

Анаприлин доза применения

Согласно отзывам, Анаприлин является недорогим и эффективным препаратом. Часто его характеризуют как самое простое и доступное средство от артериальной гипертензии. Также его применяют в качестве экстренной помощи при учащенном пульсе, связанном с психоэмоциональным напряжением, либо когда не известен точный диагноз.

Примерная цена на Анаприлин составляет 14–18 руб. (в упаковке 50 шт. по 10 мг) или 18–22 руб. (в упаковке 50 шт. по 40 мг).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

  • система пищеварения: тошнота, рвота, диарея/запор, сухость во рту, нарушение функции печени, изменение вкуса, появление болей в эпигастральной области;
  • дыхательная система: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм;
  • органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость глаз), кератоконъюнктивит, нарушение остроты зрения;
  • кожные покровы: псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, алопеция, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема;
  • сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, аритмии, ортостатическая гипотензия, спазм периферических артерий, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, нарушение проводимости миокарда, снижение артериального давления (АД), боль в груди, похолодание конечностей;
  • нервная система: в редких случаях – бессонница/сонливость, астенический синдром, возбуждение, парестезии, слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, тремор, головная боль, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям;
  • обмен веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа);
  • репродуктивная система: снижение потенции, снижение либидо;
  • эндокринная система: снижение функции щитовидной железы;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
  • влияние на плод: внутриутробная задержка роста, брадикардия, гипогликемия;
  • лабораторные показатели: повышение билирубина, агранулоцитоз;
  • прочие: боль в спине и суставах, в грудной клетке, мышечная слабость, тромбоцитопения, лейкопения.

Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства.

Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней).

При совместном приеме с антигистаминными средствами Анаприлин снижает их действие, с утеротонизирующими и тиреостатическими препаратами – усиливает.

При одновременном назначении с производными фенотиазина повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови, с циметидином – увеличивается биодоступность циметидина.

Негидрированные алкалоиды спорыньи увеличивают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Рифампицин – сокращает период полувыведения, сульфасалазин – повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение Анаприлина одновременно с гипогликемическими средствами назначают только под строгим контролем врача (во избежание развития гипогликемии).

При приеме внутрь Анаприлин быстро всасывается и выводится из организма. Полувыведение препарата проходит за 3–5 часов, а при длительном применении – за 12 часов (90% средства выводится почками как метаболиты, в неизменном виде остается около 1%).

Резкая отмена препарата может ухудшить толерантность к физической нагрузке и повысить риск развития ишемии миокарда, поэтому прекращать прием Анаприлина следует постепенно и под наблюдением лечащего врача.

Больным сахарным диабетом назначение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Прием Анаприлина может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и скорость двигательных реакций, поэтому во время лечения следует принимать меры предосторожности при работе с потенциально опасными механизмами, а также при вождении автотранспорта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

  • период лактации: терапия противопоказана;
  • беременность: Анаприлин может применяться с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; если препарат был назначен беременной женщине, требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48–72 часа до родов терапию отменяют.
Предлагаем ознакомиться  От чего помогает ихтиоловая мазь — способы применения при лечении различных заболеваний, отзывы врачей и пациентов
, ,
Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector