Зел потенция
Назад

Флуоксетин (Fluoxetinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Опубликовано: 26.04.2020
Время на чтение: 24 мин
0
4

Флуоксетин: краткое описание лекарства

Флуоксетин (Fluoxetine) относится к группе антидепрессантов, увеличивающих концентрацию серотонина – «гормона радости» – в головном мозге. Лекарство обладает стимулирующим эффектом, подавляет аппетит и повышает настроение. Его назначают в следующих случаях:

  • депрессия;
  • булимия – переедание при нервных расстройствах;
  • предменструальный синдром – психическая нестабильность у женщин перед месячными;
  • раннее семяизвержение у мужчин.

Применение антидепрессанта противопоказано при индивидуальной непереносимости, беременности, кормлении новорожденного грудным молоком, у детей до 18 лет и лиц, страдающих тяжелыми заболеваниями печени и почек.

Отзывы врачей о Флуоксетине

Флуоксетин сочетается не со всеми медикаментозными препаратами. В некоторых случаях существует риск развития негативных реакций.

Не рекомендуется принимать флуоксетин с другими антидепрессантами, тразодоном, диазепамом, метопрололом, карбамазепином, фенитоином, поскольку наблюдается повышение их уровня в крови, что приводит к токсическому действию. Флуоксетин усиливает угнетение ЦНС препаратами центрального действия.

Препарат усиливает действие гипогликемических средств. При комбинировании с препаратами лития, следует следить за его концентрацией в крови, поскольку возможно ее увеличение. Не следует сочетать лекарство с антикоагулянтами и дигитоксином. Существует риск появления кровотечений и других негативных осложнений.

Во время лечения препаратом запрещено принимать алкоголь, поскольку при их сочетании могут возникнуть опасные для жизни последствия. Чаще всего при их совместном применении наблюдается угнетение центральной НС, вплоть до коматозного состояния.

Особые указания

При приеме лекарства больными сахарным диабетом существует риск развития гипогликемии, а после его отмены – гипергликемии. Препарат может приводить к потере веса. Это следует учитывать при назначении его пациентам со сниженной массой тела. Концентрация флуоксетина сохраняется на протяжении нескольких недель после прекращения его приема.

Разобраться во всех плюсах и минусах лекарства Флуоксетин помогают отзывы о нем врачей и их пациентов.

Мнение специалистов

Лисенкова О., невролог: «Флуоксетин – стимулирующее средство. В этом его преимущество и недостаток одновременно. Оно снижает аппетит, поэтому полезен пациентам, которые заедают депрессию. Важно в первые недели приема при появлении тревожности поддерживать состояние пациента транквилизаторами и нейролептиками».
Шукшина Е., психотерапевт: «Это активизирующий антидепрессант. Его часто назначают при булимии и депрессивных расстройствах. Также эффективен при социофобии. Имеет те же побочные действия, что и другие СИОЗС, но менее выраженные».

Мнение пациентов

Алина, 31 год: «Я пила таблетки Флуоксетин при нервной булимии. Его мне прописал врач. Порадовало, что препарат недорогой. Улучшение видно было уже после недели приема. Побочных явлений на себе не ощутила, хоть указано их много в инструкции. Плохо, что вызывает привыкание, поэтому требуется увеличение дозы. Прекращать прием следует постепенно».
Галина, 39 лет: «Принимала препарат от депрессии. Знаете, работает. Только побочные действия замучили, голова болела, тошнило. Потом как-то все само собой прошло. Пила таблетки около 6 месяцев. Чувствую себя сейчас отлично».
Ксения, 32 года: «Как по мне, то АПО-Флуоксетин ничем от обычного не отличается. Немного выше цена. Принимала я оба препарата в одинаковой дозировке (20 мг). От обоих болела голова при попытке увеличить дозу до 40 мг. А от депрессии помогает и тот, и другой».
Ольга, 28 лет: «Сейчас многие от депрессии страдают. Я – не исключение. Справиться с таким расстройством мне помогает Флуоксетин АПО. Пью его по несколько месяцев подряд. Стоит он достаточно дешево. Минус – побочные эффекты в начале терапии».

Флуоксетин относится к антидепрессантам из группы СИОЗС. Они назначаются для лечения различных психических расстройств, в частности депрессий, нервной булимии, маниакальных состояний, социальных фобий.

Кабанкина
Кабанкина Любовь (Терапевт)
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку

В аптеках, продающих "Флуоксетин", цена может колебаться, так как у препарата разные производители. Кроме того, аптекарь имеет полное право потребовать у покупателя рецепт на приём препарата и даже проверить его посредством телефонной связи. Иногда люди пытаются хитрить и выписывают рецепт самостоятельно.

Кстати, если в ближайшей аптеке нет искомого средства, то надо знать, что имеет "Флуоксетин" аналоги. Правда в России найти их трудно, особенно если пациент живёт в маленьком городе. В других странах всё ещё довольно распространён препарат "Прозак", который имеет практически такой же состав, но больше побочных действий.

Отзывы тех людей, кто длительное время принимал Флуоксетин, отличаются большим разнообразием и не всегда соответствуют особенностям, описанным в инструкции по применению. На форумах пациентов можно ознакомиться с отзывами о действии антидепрессанта при разных болезнях и состояниях.

Основное, для чего назначают Флуоксетин, это лечение депрессии. При неврозе – психической нестабильности – лекарство выписывают реже, поскольку оно может вызывать перевозбуждение. На это указывают и отзывы пациентов, принимавших препарат от депрессии и невроза.

Многие пациенты обращают внимание на разницу в эффекте антидепрессанта от разных производителей. Самые негативные отзывы получает Флуоксетин фирм Озон, Биоком и Апотекс, положительные – Канон и G. L. Pharma.

Отзывы пациенток о приеме Флуоксетина при булимии в основном положительные, хотя некоторые отмечают кратковременность эффекта.

На форумах активно обсуждается эффективность антидепрессанта при лечении от алкоголизма. Поскольку люди зачастую злоупотребляют спиртным на фоне депрессии, то его применение в таких случаях целесообразно.

Для похудения

Флуоксетин нередко используют для избавления от лишнего веса. Препарат действительно помогает похудеть при булимии и компульсивном (связанном с психоэмоциональным стрессом) переедании. Многие пациенты отмечают, что за 2 недели применения теряется около 5 кг. С отзывами людей, принимавших препарат для похудения, можно ознакомиться в отдельной статье.

Отзывы врачей (психиатров, неврологов, урологов) о Флуоксетине характеризуют его как эффективное средство, которое, однако, не следует принимать самостоятельно.

Торговые названия

Флуоксетин

Fluoxetinum (

Fluoxetini)

(±)-N-Метил-гамма-[4-(трифторметил)фенокси]бензолпропанамин (и в виде гидрохлорида); рацемическая (50/50) смесь R- и S-энантиомеров

Название Значение Индекса Вышковского
®
Прозак® 0.0333
Флуоксетин 0.0177
Флуоксетин Ланнахер 0.0105
Апо-Флуоксетин 0.0072
Депрекс 0.0047
Профлузак® 0.0019
Флуоксетин-Канон 0.0009
Депренон 0.0006
Портал 0.0005
Флуоксетин Никомед 0.0005
Продеп 0.0004
Флоксэт® 0.0004
Флувал 0.0003
Флунисан 0.0003
Флуксонил 0.0003
Флуоксетина гидрохлорид 0.0003
Фрамекс® 0.0002
Флуоксетин-OBL 0.0002

Побочные явления при приеме Флуоксетина

Препарат может провоцировать развитие побочных эффектов. При его приеме (особенно в больших дозах) у пациентов возникают такие реакции:

  • слабость, астенический синдром;
  • ухудшение самочувствия, усталость;
  • ощущение то холода, то жара;
  • уменьшение аппетита (приводит к развитию анорексии);
  • кожные кровоизлияния, синяки;
  • проблемы со зрением, нарушение вкусового восприятия;
  • шум в ушах;
  • проблемы с сердечно-сосудистой системой (тахикардия, аритмия, приливы, вазодилатация);
  • снижение кровяного давления;
  • дыхательные расстройства;
  • кровотечение из носа, десен, органов пищеварения, ректальные и маточные кровотечения;
  • нарушение работы пищеварительной системы, что проявляется тошнотой, рвотой, диспепсией, диареей и болью в животе;
  • расстройство мочеиспускания;
  • эректильная и сексуальная дисфункция;
  • боли и подергивание в мышцах;
  • аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, высыпания, эритема, крапивница, дерматиты);
  • головные боли, головокружение;
  • судорожные и эпилептические приступы;
  • проблемы со сном (кошмары, бессонница);
  • спутанность сознания;
  • нарушение речи;
  • излишнее возбуждение, нервозность, тревожность;
  • летаргия;
  • эйфорическое состояние;
  • галлюцинации;
  • мания;
  • суицидальные мысли;
  • панические атаки;
  • тремор;
  • гиперкинезия;
  • гиперактивность, агрессивность.

В особо тяжелых случаях может развиваться злокачественный нейролептический синдром, анафилактические реакции, ангионевротический отек, гепатит. При приеме слишком высоких доз препарата могут развиваться следующие признаки передозировки:

  • приступы тошноты с рвотой;
  • психомоторное возбуждение;
  • приступы судорог;
  • учащение сердцебиения, аритмия;
  • угнетение дыхания;
  • коматозное состояние.

Лечение передозировки начинается с промывания желудка и приема сорбентов. Далее назначается симптоматическая терапия. При этом важно поддерживать жизненно важные функции. При судорожных состояниях назначается диазепам.

Предлагаем ознакомиться  Дискинезия кишечника: виды, симптомы и лечение

Флуоксетин (Fluoxetinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Не секрет, что один и тот же препарат может по-разному влиять на разных людей. Поэтому и побочные действия у них наблюдаются различные. А кто-то вообще не заметил у препарата никаких побочек.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома;

возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает.

Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки);

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012]

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

[Обновлено 24.02.2012]

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев - 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC - в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012]

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6, следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

[Обновлено 24.02.2012]

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

[Обновлено 24.02.2012]

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

[Обновлено 24.02.2012]

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

[Обновлено 24.02.2012]

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

Предлагаем ознакомиться  Болит крестец и ягодицы

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

[Обновлено 24.02.2012]

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол - эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 - по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

[Обновлено 24.02.2012]

Признаки депрессии

Сейчас стало модно ставить себе диагноз самостоятельно. Болит голова? Нужно срочно выпить "Анальгин". Поднялась температура? Укрощаем её "Парацетамолом". Боль при месячных надёжно блокируется "Дротаверином" или другим обезболивающим. А ведь организм подаёт сигналы о своём состоянии и ждёт квалифицированной помощи.

Флуоксетин (Fluoxetinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Депрессия – это не плохое настроение и не апатия, а перманентное состояние, вызванное определённым фактором или их перечнем. Мир окрашивается в серые цвета, но при этом человек остаётся адекватным, может здраво оценивать ситуацию. Он просто не имеет сил извлечь позитив из окружающего мира. Человек чувствует себя ужасно некомфортно, пытается развеселиться, но не может этого сделать. За помощью в редких случаях обращаются к специалисту.

У молодых людей причиной депрессии часто становится несчастная любовь. Отказ во взаимности становится трагедией, собственная внешность кажется отталкивающей, а дальнейшая жизнь – бессмысленной. Пропадает аппетит, желание жить и даже добиваться любимого. Человек становится слабым и вялым. Он старается спрятаться за маской равнодушия, выбирает мрачные субкультуры, уходит в мир тяжёлой музыки или чаще всего успокаивает себя едой.

Последующий набор веса вряд ли вызовет радостную реакцию, и депрессия лишь усиливается, становится невыносимой и часто приводит к попытке суицида. Кстати, набор веса в некоторых случаях тоже может стать причиной депрессии, особенно если человек всю сознательную жизнь мог похвастаться идеальными формами.

Спасение или беда?

Итак, что такое "Флуоксетин"? Это препарат-антидепрессант, принадлежащий к группе выборочных ингибиторов обратного захвата серотонина. Все мы примерно понимаем, что представляет собой серотонин и знаем, что этот гормон обеспечивает нам хорошее настроение и вызывает тягу к жизни.

"Флуоксетин" – это своего рода стимулятор, который помогает открыть глаза на суть бытия. Не стоит путать действие препарата с наркотическим, но малая толика схожести всё-же присутствует, так как сказывается воздействие на центральную нервную систему. Действие "Флуоксетина" накопительное, поэтому нельзя резко начинать и бросать приём.

Препарат избирательно блокирует захват серотонина, что повышает концентрацию этого вещества и усиливает действие на рецепторы. Попросту говоря, повышается человеческая восприимчивость, снимаются "метафорические шоры" с глаз. При депрессиях и компульсивных расстройствах "Флуоксетин" – это реальный выход из положения.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F50.2 Нервная булимия
  • А что взамен?

    Мы привыкли к тому, что сильный эффект невозможен без обратной стороны медали. Поэтому к антидепрессантам люди относятся настороженно. Что ж, такое отношение весьма оправдано и считается здравым. Без назначения врача не рекомендуется принимать "Флуоксетин". Побочные действия могут оказаться слишком серьёзными для человеческого организма.

    В частности, препарат оказывает анорексигенное действие, провоцирует потерю массы тела. В отличие от великого многообразия средств для похудения, препарат "Флуоксетин" не имеет седативного эффекта. Он не кардиотоксичен и не вызывает ортостатической гипотензии. Стойкий эффект достигается уже через несколько недель лечения.

    Нюансы употребления

    Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, но процесс несколько тормозит приём пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 7 часов. После приёма внутрь биодоступность препарата близка к 60%. Препарат накапливается в тканях, связывается с белками плазмы крови и метаболизируется в печени. Из организма выводится почками и кишечником. Врачи предупреждают, что при заболеваниях печени период полувыведения продлевается.

    Флуоксетин

    Данный антидепрессант имеет особые показания к назначению. Его используют для лечения таких патологических состояний:

    1. Депрессивные расстройства (особенно большие эпизоды);
    2. Расстройство питания нервной природы (булимия). При этом средство применяют в комплексе с другими препаратами, которые уменьшают неконтролируемое поглощение еды и улучшают функционирование кишечника.
    3. Навязчивые маниакальные состояния (обсессивно-компульсивные расстройства).

    Также может назначаться препарат для лечения абстинентного синдрома на фоне злоупотребления алкогольными напитками.

    Категорически запрещено применять лекарство при наличии таких противопоказаний:

    • индивидуальная непереносимость составных компонентов;
    • тяжелые формы (декомпненсированные) недостаточности почек или печени;
    • наличие закрытоугольной глаукомы;
    • атония мочевого пузыря;
    • склонность к развитию судорог;
    • эпилептическая болезнь;
    • гиперплазия простаты.

    Также не рекомендуется принимать Флуоксетин одновременно с ингибиторами МАО. При их сочетании у больных могут наблюдаться тяжелые реакции, которые часто приводят к смертельному исходу:

    • повышение температуры тела;
    • мышечная ригидность;
    • миоклонус;
    • ухудшение жизненных показателей;
    • нарушение мозговой деятельности (психомоторное возбуждение, делирий);
    • коматозное состояние.

    С особой осторожностью и под наблюдением врача может применяться при:

    • сахарном диабете;
    • мании или гипомании;
    • синдроме Паркинсона;
    • почечной или печеночной недостаточности легкой и средней формы;
    • склонности к самоубийству;
    • резкой потере веса.

    Препарат не используется для лечения маленьких детей и подростков до 18 лет. На них не проводили клинические исследования, поэтому нет данных о безопасности и эффективности применения средства для таких пациентов.

    Вещество флуоксетин проникает через плацентарный барьер, а также в значительных дозах (около 25%) проникает в грудное молоко. Поэтому беременным женщинам и кормящим запрещено принимать лекарства на его основе.

    Фармакология

    Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов.

    Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

    Флуоксетин (Fluoxetinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

    Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл.

    При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин.

    T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется.

    Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

    Предлагаем ознакомиться  Трихопол от чего помогает, лечит, для чего пьют трихопол.

    Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

    Категорический запрет на приём

    Врачи категорически запрещают принимать антидепрессант без рецепта, да и практически все аптеки просто так не отпускают "Флуоксетин". Цена его, к слову, весьма доступна (варьируется в зависимости от производителя).

    Препарат могут назначить людям, страдающим от депрессий различного уровня тяжести, компульсивных расстройств и булимии. С ориентацией на причину назначения препарата определяется и его дозировка. Так, начинать нужно с 20 мг один раз в день. Лучше всего принимать таблетку в первой половине дня. После первой недели дозу можно увеличить вдвое или втрое (соответственно на 2 или 3 приёма пищи).

    Несмотря на то, что препарат может вызвать целый перечень побочных эффектов даже у абсолютно здорового человека, есть ряд случаев, когда приём категорически запрещён. В частности, нельзя совмещать приём препарата с ингибиторами МАО и две недели после их отмены. Плохая комбинация с тиоридазином и пимозидом.

    От сердца и кишечника

    У препарата есть скрытые отрицательные качества. Так, сердечно-сосудистая система часто реагирует на приём приливами жара и даже гипотензией. В некоторых случаях возможен васкулит и вазолидация. Не даёт расслабиться и пищеварительная система, которая преподносит диарею с тошнотой, сухость во рту, рвоту, а порой даже искажение вкуса, боли в пищеводе. Могут подёргиваться мышцы, возникать головная боль.

    Кроме того, нарушается внимание, появляется чрезмерная сонливость, тремор, нарушается координация и возникают судороги. Могут наблюдаться и психические расстройства, например, бессонница, необычные сновидения, снижение либидо. Порой бывают маниакальные расстройства.

    Что такое "Флуоксетин" для кожных покровов? Это зуд, сыпь и даже крапивница, а также холодный пот. Органы чувств могут среагировать потерей чёткости зрения. Функционирование мочеполовой системы также нарушается, отсутствует эякуляция, из половых путей начинается кровотечение, а иногда возникает сексуальная дисфункция.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Отзывы об антидепрессанте

    На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

    Актуализация информации

    Применение флуоксетина в I триместре беременности

    Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services, позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Применение флуоксетина в III триместре беременности

    Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

    При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека - 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Риск суицида

    Депрессия рано или поздно заставляет задуматься о смысле бытия. Потому повышается вероятность суицидальных попыток, причём с сохранением стойкой ремиссии. "Флуоксетин" – очень серьёзный препарат, сильнейшим образом влияющий на ЦНС. При длительном приёме он помогает расслабиться и пересмотреть своё отношение к жизни. Но при самостоятельных попытках лечения эффект может быть обратным: вместо возвращения тяги к жизни человек получает отвращение к ней.

    Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими "Флуоксетин". Фото пациентов, делаемые на протяжении всего курса приёма, могут позволить наблюдать за прогрессом. О любых переменах лучше сообщать врачу.

    Особенно велик риск суицида среди лиц младше 24 лет. Кстати, применение препарата людьми старше 65, наоборот, снижает этот риск. Врачи напоминают, что нельзя совмещать "Флуоксетин" и алкоголь, так как препарат усиливает действие спиртных напитков. Есть и профессиональные противопоказания к приёму: например, водители автотранспорта могут наблюдать у себя снижение зрения и способности управления. Может замедлиться скорость реакции.

    Лечение и скрытые опасности антидепрессанта

    У специалистов вызывает опасение скорость привыкания к препарату и его применение людьми, желающими сбросить лишний вес. Если человек лишь смутно догадывается, что такое "Флуоксетин", то он наверняка не понимает всей силы этих таблеток. В период привыкания эффект может быть волшебным: аппетит уходит, появляется чувство лёгкости, настроение всегда приподнятое. Постепенно организм адаптируется к препарату и эффект сходит на нет. Вот тогда и возникает риск передозировки.

    Булимия

    Коварен препарат "Флуоксетин". Фото страдающих от передозировки может свести к нулю все желание принимать препарат. Приходится промывать пациентам желудок, поить активированных углём, поддерживая дыхание, сердечный ритм и температуру тела.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

    , ,
    Поделиться
    Похожие записи
    Комментарии:
    Комментариев еще нет. Будь первым!
    Имя
    Укажите своё имя и фамилию
    E-mail
    Без СПАМа, обещаем
    Текст сообщения
    Adblock detector