Зел потенция
Назад

Уколы Мелоксикам в ампулах: инструкция по применению внутримышечно, от чего помогают инъекции

Опубликовано: 25.04.2020
Время на чтение: 47 мин
0
3

Состав

В состав препарата входит главное активное вещество мелоксикам и следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
мелоксикам 7,5 мг
  15 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 30/60 мг; МКЦ — 61,3/122,6 мг; натрия цитрата дигидрат — 20/40 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) — 0,6/1,2 мг; магния стеарат — 0,6/1,2 мг  

Русское название

Мелоксикам

Meloxicamum (

Meloxicami)

4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид

Название Значение Индекса Вышковского
®
Мовалис® 0.2881
Артрозан® 0.1362
АМЕЛОТЕКС® 0.1207
Мовасин® 0.0487
Мелоксикам 0.033
Мирлокс® 0.0105
Мовикс® 0.0079
Либерум 0.0052
Би-ксикам 0.0025
Месипол® 0.0015
Мелофлекс Ромфарм 0.0015
Мелоксикам-Тева 0.0013
Мелокс® 0.001
Мелбек® 0.0009
Мелоксикам ШТАДА 0.0009
Мелоксикам Канон 0.0008
Мелоксам 0.0007
Флексибон 0.0007
Мелоксикам ДС 0.0007
Генитрон® 0.0005
Оксикамокс 0.0005
Мелбек® форте 0.0004
Матарен® 0.0004
Мелоксикам-Прана 0.0004
Лем 0.0003
Эксен-Сановель 0.0003
Миксол-Од 0.0003
Медсикам® 0.0003
Мелоксикам Авексима 0.0003
Мелоксикам Пфайзер 0.0002
Мелоквитис® 0.0002
Мелоксикам-СОЛОфарм 0.0002
Мелоксикам-ОBL 0.0001
М-Кам
Мелоксикам-Фармаплант
Мелоксикам Велфарм
Ревмарт
Мовагейн® Экспресс
Мелоксикам буфус
Мелоксикам-Акрихин
Элокс-СОЛОфарм
Мелоксикам-ВЕРТЕКС
Мелоксикам-Лекфарм

Взаимодействие

Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; <1% — конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Классификация НПВС

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: <0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Прочие: <0,1% — бронхоспазм, лихорадка.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Мелоксикам

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.

Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

  • Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
  • Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
  • Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
  • Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

Мелоксикам и Мовалис

Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.

При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.

Гепарин, тиклопидин, непрямые антикоагулянты, гипотензивные средства повышают риск кровотечений.

Нефротоксическое воздействие усиливает циклоспорин.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружения, сонливость, эмоциональная нестабильность, нарушение ориентации в пространстве, ночные кошмары, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и болезненность в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, отрыжка, расстройство стула, язвы, воспалительные процессы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте, прободение стенок желудка или кишечника, нарушение работы печени (гепатит), воспаление слизистых рта и пищевода.

Степень тяжести побочных действий

Отмена препарата требуется не всегда, однако при появлении побочных реакций следует сообщить о них врачу

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, гломерулонефрит, задержка мочеиспускания, воспаление почечных канальцев и интерстициальной ткани почек, развитие нефротического синдрома. Результаты анализов мочи могут показывать повышенное содержание креатинина, мочевины, а также следы альбумина и примеси крови (альбуминурия, гематурия).

Со стороны системы кроветворения: снижение показателей лейкоцитов, тромбоцитов; анемия; уменьшение содержания нейтрофилов, базофилов и эозинофилов вплоть до полного отсутствия (агранулоцитоз).

Со стороны органов зрения и слуха: снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы глаз, двоение в глазах, шум и звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, приливы жара.

Аллергические проявления: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отечность в месте укола, кашель, повышение температуры тела, приступы бронхиальной астмы при аллергии на Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства.

Уколы Мелоксикам в ампулах: инструкция по применению внутримышечно, от чего помогают инъекции

При одновременном приеме с другими средствами НПВС повышается вероятность формирования язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Риск кровотечений из органов пищеварения увеличивается при совместном применении Мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, Гепарином, противотромбозными лекарствами, антидепрессантами.

Одновременный прием с Метотрексатом может привести к снижению количества всех кровяных клеток, включая лейкоциты и тромбоциты.

Совместное использование с Циклоспорином негативно влияет на работу почек.

Предлагаем ознакомиться  Эффективные препараты против аллергии

Продолжительность действия Мелоксикама может укорачиваться при параллельном приеме Холестирамина.

Уколы Мелоксикам в ампулах: инструкция по применению внутримышечно, от чего помогают инъекции

При одновременном применении с солями Лития повышается их концентрация в крови и токсичность.

При совместном приеме с Мелоксикамом снижается эффективность гипотензивных и противозачаточных препаратов. Поэтому во время лечения рекомендуется использовать дополнительные средства контрацепции – презервативы, диафрагму и др.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

Отзывы о Мелоксикаме

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние;

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Таблетки Мелоксикам — от чего они? Применение препарата Мелоксикам назначается при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), остеоартрозе, при ревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.

Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой «аспириновой» триаде (непереносимость препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа).

Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группы НПВС.

Суппозитории не назначают при заболеваниях анального отдела и прямой кишки воспалительного генеза.

Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.

Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

Инструкция на свечи

Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.

Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

Мирлокс
Ревмоксикам
Ксефокам Рапид
Ксефокам
Мовалис
Месипол
Лем
Мелбек
Мовасин
Пироксикам
Лорноксикам
Артрозан
Тексамен
Амелотекс

Ароксикам, Аспикам, Зелоксим, Мелбек, Мелокс, Мелоксам, М-Кам, Мовалгин, Мовалис, Ревмалгин, Рекокса, Эксистен-Сановель.

В основном, цена аналогов Мелоксикама выше, чем у оригинального препарата.

Существует множество отзывов о Мелоксикаме в таблетках и отзывов об уколах Мелоксикам ДС. Приводим некоторые из них:

  • «… Таблетки Мелоксикам очень хорошо обезболивают, помогают при шейном остеохондрозе и болях в шее. Практически после одной таблетки боль отступает и полностью проходит через полный курс лечения препаратом«;
  • «… Принимала лекарство по таблетке дважды в сутки. Уже на 4 день все перестало болеть, но полный десятидневный курс я допила до конца. Дозировка таблеток была 7,5 мг«.

Отзывы врачей на препарат Мелоксикам во всех формах выпуска и Мелоксикам Тева в целом больше положительные.

Цена Мелоксикама в таблетках 7.5 мг 20 шт. – 60 руб. Средняя цена Мелоксикама в уколах – 90 руб. за упаковку из 3 ампул. Стоимость таблеток Мелоксикам-Прана – 40-50 руб. Цена на свечи в среднем составляет 200 руб.

Цена ампул Мелоксикама в Украине – 90-170 грн, стоимость препарата в таблетках — 45-150 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Мелоксикам-Тева таблетки 15мг 10 шт.Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Лтд

  • Мелоксикам Авексима таблетки 7,5мг 20 шт.ОАО Ирбитский ХФЗ

  • Мелоксикам раствор для в/м введ. 10мг/мл 1,5мл 3 шт.ФГУП Московский Эндокринный Завод/ЗАО Канонфарма Подакшн

  • Мелоксикам таблетки 15мг 20 шт.Вертекс АО

  • Мелоксикам Авексима таблетки 15мг 20 шт.ОАО Ирбитский ХФЗ

Аптека Диалог

  • Мелоксикам (таб. 7,5мг №20)Вертекс

  • Мелоксикам (таб. 7,5мг №20)Озон ООО

  • Мелоксикам (таб. 15мг №10)Вертекс

  • Мелоксикам (таб. 15мг №20)Озон ООО

  • Мелоксикам (амп. 10мг/мл 1,5мл №3)Славянская Аптека ООО

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Мелоксикам таблетки 15 мг 20 штПранаФарм ООО

  • Мелоксикам р-р для ин 10 мг/мл 1,5 мл 3 ампСЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО

  • Мелоксикам-тева 7,5 мг 20 таблТева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод

  • Мелоксикам-вертекс 7,5 мг 20 таблВертекс

  • Мелоксикам-тева 15 мг 10 таблФармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Л

показать еще

Аптека24

  • Мелоксикам-ЛХ 0.015 г №20 таблетки АТ"Лекхім-Харків", Україна

  • Мелоксикам-КВ 15 мг N20 таблетки ПАТ"Київський вітамінний завод", м.Київ,Україна

  • Мелоксикам-Тева 15 мг/1.5 мл №5 раствор

  • Мелоксикам Н 10 мг/мл 1.5 мл №5 раствор для инъекций

  • Мелоксикам-Тева 15 мг №10 таблетки Меркле ГмбХ,Німеччина

ПаниАптека

  • МЕЛОКСИКАМ ампула Мелоксикам р-р д/ин. 10мг/мл 1.5мл №5 Украина , Фармстандарт-Биолек

  • МЕЛОКСИКАМ таблетки Мелоксикам-Лх табл. 0.015г №20 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО

  • МЕЛОКСИКАМ ампула Мелоксикам р-р д/ин.15мг/1.5 мл.амп.№5 , Zentiva

  • МЕЛОКСИКАМ ампула Мелоксикам-ратиофарм р-р д/ин.15мг/1.5мл №5 Греция , Help

  • Мелоксикам табл. 7.5мг №20 Украина , МаксФарма

показать еще

БИОСФЕРА

  • Мелоксикам-ратиофарм 15 мг №20 табл.Сипла Лтд для ратиофарм ГмбХ,Германия (Индия)

  • Мелоксикам-ратиофарм 7,5 мг №20 табл.Ципла Лтд. (Индия)

  • Мелоксикам-Тева 15 мг/1,5 мл №5 р-р д/ин.амп.Help S.A. (Греция)

  • Мелоксикам-ратиофарм 15 мг/1,5 мл №5 р-р д/ин.амп.ХЭЛП С.А. для ратиофарм Интернэшнл ГмбХ, Германия (Греция)

показать еще

  • артрит любого происхождения;
  • остеоартроз;
  • болезнь Бехтерева;
  • корешковый синдром на фоне межпозвоночных грыж, остеохондроза и пр.
Предлагаем ознакомиться  Как должен выглядеть пупок у новорожденного

Стоит отметить, что Мелоксикам назначают в качестве симптоматического препарата. Он прекрасно помогает от воспаления, устраняя его симптомы – боль, отечность, покраснение и припухлость, но не лечит само заболевание. Поэтому в терапевтическую схему обязательно включаются специфические лекарства, влияющие на причину и механизм развития патологии.

Раствор для инъекций не требует разведения и полностью готов к использованию. В одной ампуле средства содержится 15 мг Мелоксикама, что следует учитывать при расчете количества препарата, необходимого для укола.

ВНИМАНИЕ! Мелоксикам в ампулах не предназначен для внутривенного введения! Это грозит тяжелыми аллергическими реакциями и воспалением венозной стенки с развитием тромбозов и эмболий.

Лучше всего колоть Мелоксикам в верхний боковой квадрант ягодицы, так как на данном участке мышечный слой наиболее массивный. Это создаст депонирование раствора, который будет постепенно высвобождаться и всасываться в системный кровоток, обеспечивая тем самым длительное действие.

Если поставить укол в ягодицу по каким-либо причинам невозможно, колят в верхнюю часть бедра спереди. Выполнять инъекции лучше всего шприцами объемом 5 мл: они оснащены длинными иглами, достигающими глубоких слоев сквозь подкожно-жировую клетчатку.

Мелоксикам обычно вводится один раз в день, но возможно двукратное введение. Предельная суточная доза составляет 15 мг. Внутримышечные уколы делают не более 5 дней, после чего переходят на пероральную форму препарата – таблетки.

Стандартная схема лечения при разных заболеваниях следующая:

  • остеоартроз – ½ ампулы один раз в день. Если после первой инъекции эффект недостаточный, дозировку увеличивают до целой ампулы и продолжают лечение в течение 3-5 дней;
  • ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева – 1 ампула в день;
  • артралгии, вызванные реактивным артритом, артрозом – ½ ампулы в день.
Боли в суставах

Мелоксикам назначается преимущественно для лечения болезней опорно-двигательного аппарата – суставов и позвоночника

У пожилых людей после 65 лет суточная дозировка не должна превышать 0.75 мл, что соответствует ½ ампулы Мелоксикама. Почечная недостаточность не является показанием к снижению доз, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин. Если он меньше, то доза снижается до ½ ампулы в сутки.

Уколы Мелоксикам в ампулах: инструкция по применению внутримышечно, от чего помогают инъекцииИнструкция по применению Диклофенака в ампулах
  • язва желудка и/или кишечника в стадии обострения;
  • выраженные нарушения работы печени;
  • почечная недостаточность, при которой не проводится гемодиализ;
  • желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • склонность к кровотечениям;
  • возраст до 15 лет;
  • беременность и лактация;
  • гиперкалиемия;
  • непереносимость НПВС, включая салицилаты и аспирин;
  • повышенная чувствительность к Мелоксикаму;
  • лечение антикоагулянтами – например, Варфарином;
  • сердечная недостаточность;
  • боли после операции аортокоронарного шунтирования.

Препарат снижает способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций, что проявляется головокружениями и головными болями, а также сонливостью в дневное время суток. В связи с этим лучше исключить потенциально опасные виды деятельности.

Превышение допустимых доз может вызвать такие симптомы:

  • вялость, заторможенность;
  • приступы тошноты, рвоты;
  • увеличение давления;
  • боль в животе и желудочные кровотечения;
  • нарушение работы печени и почек;
  • удушье, остановку дыхания;
  • острую сердечно-сосудистую недостаточность;
  • мышечные судороги;
  • анафилаксию;
  • обмороки и кому.
Активированный уголь

В случае передозировки нужно промыть желудок и принять сорбент – например, активированный уголь

Терапия передозировки включает промывание желудка и прием сорбентов – активированного угля, Энтеросгеля, Полифепана и пр. Адсорбирующие средства рекомендуется принять не позднее чем через час после промывания желудка.

Далее проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Ускорить выведение Мелоксикама поможет Колестирамин в дозировке 4 мг трижды в день.

Лекарственные средства в форме ампул и с действующим веществом мелоксикам в составе (синонимы) имеют следующие названия:

  • Амелотекс, Артрозан;
  • Би-ксикам;
  • Либерум;
  • Мелбек, Мелофлекс, Месипол;
  • Мовалис, Мовасин.

Мелоксикам - инструкция по медицинскому применению - РУ №

ЛСР-007393/09 от 2018-09-17

Мелоксикам - инструкция по медицинскому применению - РУ №

ЛП-004134 от 2017-02-13

Мелоксикам - инструкция по медицинскому применению - РУ №

ЛП-003170 от 2018-05-30

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • Фармакология

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении  и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции.

    Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты.

    Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости.

    Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

    Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

    Предлагаем ознакомиться  Современные препараты для облегчения симптомов климакса

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

    Условия хранения

    Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

    Мелоксикам должен храниться вдали от прямых солнечных лучей, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°. После использования оставшийся в ампуле раствор следует сразу же утилизировать, поскольку он непригоден для дальнейшего применения. Срок годности раствора Мелоксикам составляет 2 года.

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Применение при беременности и лактации

    В период вынашивания и кормления ребенка принимать Мелоксикам нежелательно ввиду недостаточных клинических данных о безопасности применения у беременных и кормящих женщин. Однако экспериментальным путем доказано тератогенное действие высоких доз препарата, от 5 мг на 1 кг веса. Исследования на животных показали, что после приема доз больше 5 мг/кг возникали пороки развития или смерть плода.

    В экстренных ситуациях прием Мелоксикама допускается в первых двух триместрах беременности при условии превышения пользы над риском. В третьем триместре принимать средство нельзя, поскольку это может привести к перенашиванию ребенка и осложненным родам.

    Активное вещество мелоксикам способно проникать в грудное молоко, поэтому назначать его в период лактации также нежелательно.

    Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза.

    Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

    Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

    Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза.

    Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

    Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

    Особые указания

    Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

    У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

    При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

    Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

    Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

    Препарат способен уменьшать фертильность, что следует учитывать женщинам, планирующим беременность.

    Мелоксикам должен применяться с осторожностью при имеющихся патологиях органов пищеварения, особенно у людей старше 65 лет.

    Поводом для немедленного прекращения приема Мелоксикама являются:

    • язвы и кровотечения из органов ЖКТ;
    • повышение уровня печеночных трансаминаз в крови;
    • кожные высыпания и зуд.

    Длительный прием препарата способен маскировать клинические симптомы инфекционных болезней.

    Люди, страдающие сердечной недостаточностью, циррозом печени, серьезными болезнями мочевыделительной системы, обезвоживанием; принимающие диуретики; перенесшие обширные хирургические операции со значительной кровопотерей, в период лечения Мелоксикамом должны соблюдать особый питьевой режим и пить не менее двух литров воды в день.

    , , ,
    Поделиться
    Похожие записи
    Комментарии:
    Комментариев еще нет. Будь первым!
    Имя
    Укажите своё имя и фамилию
    E-mail
    Без СПАМа, обещаем
    Текст сообщения
    Adblock detector