Зел потенция
Назад

Пентоксифиллин побочные явления

Опубликовано: 26.04.2020
Время на чтение: 32 мин
0
4

Пентоксифиллин снижает вероятность тромбов, а также снижает деформацию клеток иммунитета.

  1. Драже и таблеток весом 0,1 г и 0,4 г (в оболочке, форма действия обычная) и таблеток весом 0,4 г и 0,6 г (обладают пролонгированным действием);
  2. Концентратов, из которых изготавливается раствор. Он вводится внутриартериально и внутривенно в дозировке 20 мг/мл. Выпускается в ампулах по 5 мл.

Лекарственные формы выпуска препарата Пентоксифиллин:

  • Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке);
  • Раствор для инъекций 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 3, 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1-4 упаковки (поддона) в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: прозрачный, бесцветный (в полимерных контейнерах по 100, 250 или 500 мл);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 блистера или упаковки в картонной пачке, ампульный нож в комплекте);
  • Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом);
  • Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидной формы, на одной стороне – линия разлома (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на поперечном разрезе видны два слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке; в темных полимерных или стеклянных банках по 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт., по 1 банке в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: однозамещенный фосфат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

https://www.youtube.com/watch?v=0mnbl_Aqovs

Состав 1 мл раствора для инъекций:

  • Активное вещество: Пентоксифиллин – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 0,4, 0,8 или 2 мг;
  • Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: дигидрофосфат натрия, хлорид натрия, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки ретард, покрытой пленочной оболочкой:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
  • Дополнительные компоненты и оболочка: этилцеллюлоза, стеарат магния, двухосновной фосфат кальция, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, диоксид титана, кармоизиновый лак.

Состав 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: тальк, лактоза (молочный сахар), кармуазин (азорубин), повидон (поливинилпирролидон), картофельный крахмал, стеариновая кислота, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата 1:1 (колликут МАЕ-100 Р), полиэтиленоксид-4000 (макрогол-4000), диоксид титана (пигментная двуокись титана).

Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови. Как известно, пентоксифиллин ингибирует фосфодиэстеразу  (фермент, который разрушает циклический аде­но­зин­мо­но­фос­фат цАМФ) и, таким образом, снижает агрегацию тромбоцитов, угнетает выработку фактора некроза опухоли-Альфа (ФНО-α), снижает деформацию белых клеток крови — лейкоцитов.

Пентоксифиллин

Ссылка(и) на исследование(я): 

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2716262

Фармацевтическое действие

В инструкции по составу Пентоксифиллина утверждается, что препарат способен:

  1. Влиять на снижение в плазме фибриноидного уровня.
  2. Останавливать процесс слияния тромбоцитов и эритроцитов в одну систему.
  3. Повышать чувствительность компонентов крови.
  4. Помогать растворению сгустков и тромбов в крови, снижать вязкость крови, улучшая ее текучесть.

Когда назначают препарат:

  • при сужении сосудов Пентоксифиллин оказывает незначительно миотропное действие;
  • при периферических сопротивлениях сосудов проявляется небольшой положительный эффект;
  • при сужении коронарных сосудов происходит положительное влияние инотропного характера;
  • при кислородном голодании тканей оказывает эффект насыщения, так что большую порцию кислорода получают конечности и ЦНС.

Если больной страдает перемежающейся хромотой, вызванной резкой непроходимостью сосудов, то внутривенное введение Пентоксифиллина вызывает улучшение состояния пациента. Отступает боль, чувствительность и судороги, поражающие икроножные мышцы.

Препарат, имеющий синтетическое происхождение, действует за счет активного вещества пентоксифиллин. Назначать лекарство должен доктор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин – производное ксантина. Способствует улучшению микроциркуляции и реологических свойств крови. Механизм его воздействия основан на угнетении фосфодиэстеразы и повышении содержания аденозинтрифосфата в эритроцитах, и циклического 3,5-аденозинмонофосфата в тромбоцитах. При этом происходит одновременное насыщение энергетического потенциала, что приводит в свою очередь к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, увеличению минутного и ударного объема крови. Частота сердечных сокращений при этом значительно не изменяется.

Пентоксифиллин улучшает оксигенацию крови (благодаря расширению сосудов легких).

При внутривенном введении помимо указанных эффектов происходит усиление коллатерального кровообращения, увеличение объема протекающей крови через единицу сечения.

В зонах нарушенного кровоснабжения препарат улучшает микроциркуляцию. Это связано со снижением вязкости крови, дезагрегацией тромбоцитов, увеличением эластичности эритроцитов (благодаря воздействию на патологически измененную деформируемость эритроцитов).

На фоне окклюзионных поражений периферических артерий (перемежающейся хромоты) наблюдается удлинение дистанции ходьбы, устраняются ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме – высокая.

Пентоксифиллин подвергается эффекту первого прохождения через печень. При этом образуется два основных фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (I метаболит) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (V метаболит). Их плазменная концентрация в 5 и 8 раз выше, чем у пентоксифиллина, соответственно.

Cmax (максимальная концентрация) достигается за 1 час, распределяется вещество по тканям и органам равномерно.

Т1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 0,5 до 1,5 часов. За первые 4 часа выводится до 90% дозы. Путь выведения: почки – 94% в виде метаболитов (главным образом, метаболита V); кишечник – 4%. Выделяется с грудным молоком.

Выведение метаболитов у пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции замедлено. На фоне нарушений функции печени повышается биодоступность и происходит удлинение Т1/2.

Показания к применению

  • Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
  • Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом;
  • Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (острое и хроническое течение);
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Хроническая, острая и подострая недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза;
  • Трофические нарушения тканей, связанные с нарушениями венозной или артериальной микроциркуляции (отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром);
  • Нарушения слуха, имеющие сосудистую этиологию;
  • Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии.
Предлагаем ознакомиться  Рубцовый фимоз у мальчиков: причины, диагностика и лечение

пентоксифиллин

Абсолютные:

  • Инфаркт миокарда (острое течение);
  • Кровоизлияния в сетчатку глаза;
  • Выраженный атеросклероз (коронарный или церебральный);
  • Массивные кровотечения;
  • Геморрагический инсульт (острое течение);
  • Выраженные нарушения ритма сердца;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Гиперчувствительность к входящим в состав препарата компонентам, а также другим метилксантинам.

Относительные (препарат Пентоксифиллин следует назначать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

  • Склонность к артериальной гипотензии и лабильное артериальное давление (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Выраженные функциональные нарушения почек (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
  • Перенесенное в недавнем времени оперативное вмешательство (существует высокая вероятность развития кровотечений).

Пентоксифиллин применяют при:

  • лечении остеохондроза;
  • цереброваскулярной болезни, сопровождающейся отложением холестерина на внутренней стенке артерий;
  • нарушении процессов кровообращения в глазных сосудах;
  • поражениях сосудов типа нефропатии;
  • тканевых нарушениях трофического характера (отморожения и гангрены);
  • нарушениях процессов циркуляции крови, поражающих мелкие артерии;
  • заболеваниях сосудов, затрагивающих ножные артерии;
  • при атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессах;
  • кохлеарном неврите;
  • патологии глазных сосудов.
Пентоксифиллин инструкция по применению

Заболевания сосудов

Запрещается принимать таблетки в случаях, указанных инструкцией по применению:

  1. период беременности и лактации, а также при нарушении свертываемости крови;
  2. употребление алкоголя во время лечения;
  3. кровоизлияние в мозг или сетчатку;
  4. язвенные процессы в пищеварительных органах;
  5. поражение сердечной мышцы из-за тромбоза;
  6. резкое и четко ощутимое падение давления;
  7. повышенная чувствительность к активному веществу или аналогам пентоксифиллина;
  8. отложение холестерина на стенках артерий с тяжелым их сужением;
  9. возраст до 18 лет.

Передозировка

Передозировке Пентоксифиллином свойственны такие проявления:

  1. Сердцебиение начинает учащаться.
  2. Артериальное давление понижается.
  3. Человек чувствует слабость и головокружение, сон нарушается, проявляются судороги тонико-клонического характера, тело перегревается. Возможны желудочно-кишечные кровотечения.

Внутриартериальное введение: скорость – 10 мг в минуту; начальная доза – 100 мг препарата (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 20-50 мл), в дальнейшем дозу увеличивают до 200-300 мг (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 30-50 мл).

Внутривенно Пентоксифиллин вводят медленно капельно на протяжении 90-180 минут:

  • Раствор для инфузий: доза – 50-100 мг, в случае необходимости – 200 мг (максимально в день – 300 мг). Во время введения больной должен находиться в положении лежа;
  • Раствор для внутривенного и внутриартериального введения: доза – 100 мг препарата в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (декстрозы) объемом 250-500 мл. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга введение препарата в сонную артерию запрещено.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту) необходимо снижение дозы на 30-50%.

Для лечения диабетических или атеросклеротических поражений в хронической форме проводят курс внутривенных инфузий через день или ежедневно.

Таблетки

Таблетки Пентоксифиллин принимают внутрь, не разжевывая и не разламывая (целиком), запивая водой, желательно – после еды.

Как правило, покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки Пентоксифиллин назначают по 2 шт. 3 раза в день. Средняя суточная доза – 600 мг, максимальная – 1200 мг. Чаще всего через 1-2 недели разовую дозу снижают до 1 таблетки, при этом кратность приема Пентоксифиллина остается неизменной.

Продолжительность терапевтического курса врач определяет индивидуально, как правило, она составляет 1-3 месяца.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл в минуту) необходимо снижение дозы в 2 раза.

Пентоксифиллин в пролонгированных лекарственных формах обычно назначают с кратностью приема 2 раза в день, продолжительность терапевтического курса – от 2-3 недель и более.

Основные симптомы: тонико-клонические судороги, тахикардия, головокружение, слабость, гипертермия, понижение артериального давления, арефлексия, обморочное состояние, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи), возбуждение/сонливость, потеря сознания.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, затем назначается симптоматическое лечение, которое направлено на поддержание функции дыхания и артериального давления; при кровотечении проводят неотложные мероприятия.

В 2010 году ученые из Франции показали в клиническом исследовании, что пентоксифиллин хотя и не уменьшает кратковременную смертность у пациентов с циррозом печени, но снижает риск осложнений (например, бактериальная инфекция, почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия или желудочно-кишечные кровоизлияния).

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20102716

Улучшение познавательных функций и памяти под влиянием пентоксифиллина при деменции и после травм мозга было продемонстрировано в ряде экспериментальных исследований, как на крысах, так и у людей.

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10973504
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10625085
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8864715

В исследовании с участием 60-ти человек, у пожилых людей, с диагностированной ранней деменцией, терапия пентоксифиллином (400 мг 3 раза в сутки) в течение 28 дней показала улучшение когнитивных способностей ума, а также уменьшение вязкости крови. 

Ссылка(и) на исследование(я):

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3602014

2004 год, Институт Демографических Исследований имени Max Planck, Германия. В данном исследовании приведены данные о том, что многие противовоспалительные средства, в том числе пентоксифиллин, могут продлевать жизнь и замедлять функциональное старение организма. К тому же пентоксифиллин сокращал симптомы сосудистой деменции и улучшал когнитивные функции пожилых людей.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15246996

Побочные действия

К сожалению, применение Пентоксифиллина нередко приводит к побочным реакциям организма. Способ определения частоты:

  1. часто (≥1/100 до <1/10);
  2. не так часто (≥1/1000 до <1/100);
  3. редко (≥1/10000 до <1/1000);
  4. крайне редко (<1/10000).
Побочные действия Крайне редко Редко Не так часто
В кровеносной системе Апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура Кровотечение из носа или мочевыводящих путей
В иммунной системе Бронхоспазмы и анафилактический шок, который может сопровождать внезапный отек кожных покровов. Отек фасций, мышц, подкожной клетчатки Гиперчувствительность
В психике Бессонница и повышенная возбудимость
В нервной системе Внутричерепное кровоизлияние, неконтролируемое сокращение перенапряженных мышц, онемение и покалывания в кожном покрове Дрожь, мигрень, головокружение
В органах зрения Воспаление наружной оболочки глаза, нарушение зрения
В области сердца Боли в груди, учащенное затрудненное дыхание Сердцебиение учащается, это сопровождает болевыми ощущениями, нарушение сердечного ритма
В работе сосудов Повышенное артериальное давление Отечность
В работе ЖКТ
В работе печени и желчевыводящих путей Снижение оттока желчи, рост активности трансаминазы
На коже и в подкожных тканях Повышение потоотделения, проявление аллергического буллезного дерматита и злокачественной эритемы Зуд, покраснения, волдыри
Расстройства общего характера Повышение температуры

При частом применении Пентоксифиллина для сосудов характерно увеличение притока крови к лицу. Также у пациента наблюдается диарея, рвота и вздутие живота.

  • Центральная нервная система: состояние тревожности, головокружение, судороги, нарушения сна, головная боль;
  • Пищеварительная система: потеря тонуса (атония) кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит, протекающий с внутрипеченочным холестазом, обострение холецистита;
  • Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, кардиалгия, прогрессирование стенокардии;
  • Система гемостаза и органы кроветворения: тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка;
  • Органы чувств: нарушение зрения, дефект поля зрения, не достигающий его границ (скотома);
  • Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: отеки, повышение ломкости ногтей, гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
  • Аллергические реакции: гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок;
  • Лабораторные показатели: повышение показателей активности печеночных трансаминаз (лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
  • Другие: асептический менингит (редко).
Предлагаем ознакомиться  Средство для потенции быстрого действия: как выбрать лучшее?

В случае развития первых симптомов реакции повышенной чувствительности необходимо срочно отменить применение препарата.

Во время терапии следует регулярно проводить контроль картины крови, что связано с сообщениями о возникновении кровотечений (в слизистые оболочки, кожу, желудочно-кишечный тракт), тромбоцитопении и апластической анемии.

Взаимодействие с другими препаратами

2014 год, Университет Мансуры, Египет. Основными побочными эффектами пентоксифиллина являются: расстройство желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту. Другие редкие побочные эффекты были зарегистрированы, но они не превышают 1%. Кроме того, Кокрейновское сотрудничество, заявило, что пентоксифиллин в целом хорошо переносится

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25468788

стенокардия, сердцебиение, зуд, сыпь, крапивница, кровотечения, галлюцинации, аритмии и асептический менингит. Клинические исследования с пентоксифиллином проводились с таблетками замедленного высвобождения и с капсулами немедленного высвобождения (доступны только для клинических исследований). Нежелательные явления чаще отмечались на фоне приема капсул.

Пентоксифиллин противопоказания

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8873633

Adis International Limited, Окленд, Новая Зеландия, 1995 год. Пентоксифиллин хорошо переносится даже при непрерывном приеме в течение 4 лет, а желудочно-кишечные расстройства регистрируются менее чем у 3% пациентов, однако, частота неблагоприятных событий может быть выше у пожилых пациентов старше 65 лет.

Лучше пентоксифиллин не использовать у пациентов после 65 лет без крайней необходимости, так как после 65 лет возможны риски скотомы (слепой участок в поле зрения). Если при приеме пентоксифиллина возникают расстройства желудочно-кишечного тракта, то дозировку пентоксифиллина нужно снизить с 400 мг 3 раза  в сутки, до 400 мг 2 раза в сутки, либо вводить пентоксифиллин внутривенно.

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8601054
  • http://sci-hub.tw/10.2165/00002512-199507060-00007
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3602021

Также не стоит применять пентоксифиллин, если у пациента недавно были кровоизлияния в мозг и другие опасные кровотечения. 

  • Пентоксифиллин влияет на активность препаратов типа антибиотиков (цефотетан, цефамандол, вальпроевая кислота). Прямые и непрямые антикоагулянты также испытывают рост активности под влиянием пентоксифиллина.
  • Гипогликемические медикаменты, инсулин, гипотензивные препараты показывают рост эффективности в совместном действии с пентоксифиллином.
  • Побочных эффекты возникают чаще из-за роста концентрации вещества в плазме по причине активности ингредиентов.

Пентоксифиллин: показания и противопоказания

Не занимайтесь самолечением: только врач обладает необходимой квалификацией, чтобы назначать препараты. В ином случае есть риск получить сильное нервное возбуждение от совокупности нескольких средств.

Сочетанное применение Пентоксифиллина с некоторыми препаратами/веществами может приводить к развитию следующих эффектов:

  • Циметидин: увеличивается концентрация пентоксифиллина в плазме крови и, как следствие, вероятность развития побочных реакций;
  • Вальпроевая кислота, гепарин, теофиллин, фибринолитические препараты, антигипертензивные и гипогликемические средства (инсулин, пероральные гипогликемические средства), препараты, оказывающие влияние на свертывающую систему крови (антикоагулянты, тромболитики), антибиотические лекарственные средства (включая цефалоспорины): усиливается их действие;
  • Другие ксантины: развивается чрезмерное нервное возбуждение.

Особые указания

При совместном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

Совместимость Пентоксифиллина с инфузионными растворами необходимо проверять в индивидуальном порядке.

В тщательном контроле состояния нуждаются больные с выраженными нарушениями функции почек.

В случаях кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза лечение немедленно отменяют.

После перенесенных оперативных вмешательств в недавнем времени необходимо систематически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Терапию, в особенности внутриартериальное и внутривенное введение Пентоксифиллина, следует проводить под контролем артериального давления. Больным с нестабильным либо низким артериальным давлением вводимую дозу уменьшают.

При хронической сердечной недостаточности перед началом курса следует достичь компенсации кровообращения.

Назначение Пентоксифиллина в больших дозах больным с сахарным диабетом, проходящим терапию гипогликемическими препаратами, может приводить к гипогликемии (такие пациенты нуждаются в коррекции дозы).

У курящих пациентов может быть снижена терапевтическая эффективность Пентоксифиллина.

Больным в пожилом возрасте в некоторых случаях препарат назначают в сниженных дозах (связано с уменьшением скорости выведения активного вещества и повышением его биодоступности).

Аналоги

Выбор аналога зависит от назначений доктора. Судя по отзывам, все препараты улучшают кровообращение и насыщают кислородом ткани.

Аналогами Пентоксифиллина являются: Агапурин, Вазонит, Латрен, Пентилин, Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Пентоксифиллин Зентива, Пентоксифиллин-Эском, Пентоксифиллин-Дарница, Трентал, Трентал 400, Тренпентал, Флекситал.

Применение в детском возрасте

Терапия Пентоксифиллином пациентам младше 18 лет противопоказана.

Мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований 2016 года. показал, что пентоксифиллин значительно снижает в анализах крови уровень фактор некроза опухоли альфа и с-реактивного белка (см. рисунок слева). С-реактивный белок и фактор некроза опухоли альфа — это маркеры воспаления, которые влияют на продолжительность жизни.

А по данным клинических исследований пентоксифиллин у людей на гемодиализе снижает не только с-реактивный белок и фактор некроза опухоли, но и такой маркер воспаления, как интерлейкин-6. Гемодиализ — это метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27512972
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21968012

2015 год, Тегеранский Университет Медицинских Наук (Иран). Половина пациентов после коронарного шунтирования получали пентоксифиллин 400 мг. 3 раза в сутки за 3 дня до операции. Введение пентоксифиллина снизило фактор некроза опухоли-α и интерлейкина-6. 

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25880052

12003 год, Центр Молекулярной Медицины, Германия. Восемнадцать пациентов получили лечение пентоксифиллином в дозировке 30 мг/кг/сут (для человека 60 кг — это 600 мг 3 раза в сутки). Еще 13 человек не принимали лекарство. Данная терапия значительно снижала фактор некроза опухоли и воспалительный маркер интерлейкин-6. Есть все основания предполагать, что с этими свойствами может быть связано защитное действие пентоксифиллина по отношению к различным тканям, в том числе к тканям головного мозга и сосудов, что подтвердилось и в исследованиях на тканях.

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1385797
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9927365
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12794024

Отзывы пациентов

Эльвира. Я изучила инструкцию и отзывы про аналоги. На мой взгляд, Пентоксифиллин – хороший аналог Трентала, который далеко не каждому по карману. Была необходимость поддержать микроциркуляцию почек, для этого врач мне назначил разные лекарства. Сначала пила Курантил. Лечил хорошо, но вызывал головные боли, да и цена ощутимо била по кошельку.

Кирилл. Пентоксифиллин в ампулах действительно способен помогать.Отрицательных моментов не нашел. Сначала мне ставили капельницы, и вы знаете – сразу стало легче. Вообще Пентоксифиллин – известное средство во врачебной практике, его часто применяют для расширения сосудов. После капельниц врач порекомендовал мне принимать Пентоксифиллин 100.

Имеются противопоказания, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Согласно отзывам, Пентоксифиллин эффективный сосудорасширяющий, улучшающий микроциркуляцию препарат. Имеет широкий круг показаний, улучшает свойства крови, уменьшает ее вязкость. Также указывают на невысокую в сравнении с аналогами стоимость. К недостаткам относят необходимость проведения длительного курса и развитие побочных реакций.

Пентоксифиллин: показания и противопоказания

2012 год, Университет Страсбурга, Франция. Системная красная волчанка является аутоиммунным заболеванием, которое поражает преимущественно женщин. Распространенность волчанки в Великобритании колеблется от 40 случаев на 100 000 человек среди северных европейцев до 200 случаев на 100 000 человек среди чернокожего населения.

Данное заболевание вызывает хроническую почечную недостаточность. И данное заболевание сокращает жизнь больных. Например, мыши с системной красной волчанкой живут в несколько раз меньше. Однако пентоксифиллин за счет подавления фосфодиэстеразы продлевал жизнь (см.график слева) мышам с системной красной волчанкой, замедляя прогрессирование протеинурии — нарушения работы почек.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3256138
Предлагаем ознакомиться  Мизопростол побочные эффекты

2014 год, Больница Lariboisière, Франция. Пентоксифиллин обладает противовоспалительными свойствами и прошел испытания при сердечной недостаточности. В период с 1980 года по июль 2013 года в PubMed был проведен всесторонний поиск для выявления рандомизированных контролируемых исследований, оценивающих пентоксифиллин по сравнению с плацебо по влиянию на смертность.

В мета-анализ были включены данные о 221 пациентах из шести рандомизированных контролируемых исследований. Пентоксифиллин 1200 мг в сутки (400 мг три раза в день) показал значительное, почти четырехкратное снижение смертности от всех причин у пациентов с сердечной недостаточностью. Важно учесть, что в других исследованиях пентоксифиллин принимали по 600 мг два раза.

И это не было так эффективно. Возможно такая дозировка могла повлиять на исход (600 мг. 2 раза в день в сравнении с 400 мг 3 раза в сутки), потому что пентоксифиллин имеет определенную фармакокинетику у пациентов. Трудно сделать однозначный вывод о реальной эффективности пентоксифиллина в снижении смертности при сердечной недостаточности в четыре раза, так как этот результат удивительно оптимистичен. А еще потому, что мета-анализ включает небольшое количество исследований с участием всего 221 пациента. Нужны дополнительные исследования.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24758396

12008 год, Институт сердца, Бразилия. Накоплено немало данных об успешном применении пентоксифиллина при атеросклерозе не только сосудов нижних конечностей, но и другой локализации, в том числе при атеросклерозе коронарных сосудов. Двойное слепое плацебо-контролируемое, проспективное исследование с участием 64 пациентов. Лечение пентоксифиллином в дозе 400 мг 3 раза в сутки длилось 6 месяцев. Лечение снизило воспалительные маркеры С-реактивный белок, фактор некроза опухоли (P=0,04 и P<0,01, соответственно). Через 6 месяцев в данном исследовании 4 пациента (13%) в группе пентоксифиллина имели инфаркт, либо умерли от инфаркта. Однако в группе плацебо (без пентоксифиллина) имели инфаркт или умерли от инфаркта 11 пациентов (34%) — смотрите картинку слева. То есть пентоксифиллин значительно продлил жизнь таким пациентам.

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17196208

2015 год, Клиника Майо, США. Пилотное двойное слепое, плацебо-контролируемое, рандомизированное исследование с участием 28 человек. Лечение пентоксифиллином при тяжелом остром панкреатите снижало число госпитализаций в отделение интенсивной терапии. Этот эффект был обусловлен снижением фактора некроза опухоли-α.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26112745

Пентоксифиллин не уменьшает смертность у пациентов с циррозом печени, но цирроз печени может дать опасные для жизни осложнения, которые способен предупредить пентоксифиллин.

При тяжелой почечной недостаточности лечение проводится под врачебным наблюдением.

Пентоксифиллин при печеночной недостаточности назначается под врачебным контролем.

Матриксные металлопротеиназы ускоряют старение межклеточного матрикса организма — возможно, основной причины старения. 2015 год, Аракский Университет Медицинских Наук, Иран. Пентоксифиллин значительно уменьшает экспрессию генов матриксных протеиназ 1 и 3 типов. 

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26087281

2008 год, Университет Селал Байяр, Турция. Матриксные металлопротеиназы играют важную роль в фиброзе печени. Пентоксифиллин у грызунов может ослабить фиброз печени путем снижения уровня воспаления и подавляя матриксные металлопротеиназы.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21762692

2013 год, Университет Штата Луизиана, США. Доксициклин в настоящее время является единственным одобренным FDA США ингибитором матриксных металлопротеиназ — в том числе ингибитором коллагеназы. Однако у лошадей пентоксифиллин эффективнее, чем доксициклин подавляет матриксные металлопротеиназы 9 типа (MMP9)! Только матриксные металлопротеиназы 2 типа(MMP2) доксициклин подавлял сильнее, чем пентоксифиллин, хотя пентоксифиллин и их подавлял эффективно.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23438126

Повышенная экспрессия матриксных металлопротеиназ 9 типа (ММР9) наблюдается при ревматоидном артрите и подавлять  ММР9 при ревматоидном артрите целесообразно. Повышенная экспрессия ММР9 наблюдается при ишемии мозга. Повышенная экспрессия MMP9 наблюдалась в метастатической линии раковых клеток молочной железы.

MMP9 разрушает коллаген в межклеточном веществе, помогая опухолям внедряться в другие ткани и метастазировать. И подавление MMP9 пентоксифиллином может мешать этому процессу, это показано в ряде исследований, например, для подавления пролиферации культуры клеток меланомы B16F10. Мерцательная аритмия сердца возникает часто из-за фиброза сердечной мышцы.

И участник фиброза сердечной мышцы — MMP9. Его уровень увеличивается по мере прогрессирования мерцательной аритмии. Теоретически пентоксифиллин может задерживать развитие мерцательной аритмии, а также ее предупреждать. MMP9 также повышается при развитии аневризмы аорты. Аневризма аорты — расширение участка аорты вследствие атеросклеротического процесса, воспалительного поражения.

Подавление MMP9 препятствует развитию аневризмы аорты. Доксициклин является неспецифическим ингибитором ММП9. У пациентов после лечения доксициклином в течение 6 месяцев, ММП-9 увеличилась всего на 14%, тогда как у пациентов без лечения — на 83%. Рандомизированные контролируемые испытания на 258 пациентах в возрасте ≥55 лет показали, что доксициклин (100 мг дважды в сутки) был эффективен в лечении аневризмы брюшной аорты.

Сейчас идёт 2-я фаза исследований, цель которой показать, что доксициклин будет блокировать, или, как минимум, тормозить (по крайней мере, на 40%) увеличение наибольшего поперечного диаметра малой брюшной аорты у женщин при лечении в течение 24 месяцев. Доксициклин (200 мг/сут) в течение 2-х лет может быть полезен в предотвращении патологического разрушения сосудов, тем самым уменьшая риск спонтанного кровотечения из сосудов головного мозга.

Повышенная экспрессия ММР2 также была связана с плохим прогнозом при различных формах рака, включая рак толстой кишки, меланомы, молочной железы, легких, яичников и простаты. Когда опухоль уже выросла, то поздно подавлять ее рост, снижая MMP. Такие ингибиторы MMP, как доксициклин и пентоксифиллин могут использоваться на самых ранних стадиях развития опухоли, чтобы помешать ей разрастаться, проникая в другие ткани.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8625558
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9464653
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10897037
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24345823
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8049193
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10841523
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19364980
  • https://clinicaltrials.gov/show/NCT01756833
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27018941
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18212521
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15907591
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22312258
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16331498

Пентоксифиллин может быть терапевтически полезным в лечении фиброза и цирроза печени из-за его антифиброзных свойств. 

1999 год, Национальная Больница Тайваньского Университета, Тайвань. Тромбоцитарный фактор роста (PDGF) играет важную роль в ангиогенезе (рост новых кровеносных сосудов), С чрезмерной экспрессией гена PDGF связан ряд заболеваний: атеросклероз, фиброзные расстройства и злокачественные новообразования.

Пока PDGF находится внутри тромбоцитов, он недоступен для других клеток, однако при взаимодействии с тромбином происходит активация кровяных пластинок с последующим высвобождением содержимого в плазму крови. Пентоксифиллин блокирует тромбоцитарный фактор роста (PDGF) и этим самым нарушает синтез коллагена в сосудах, что может защищать от атеросклероза сосудов.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10329205

Из-за своих антифиброзных и антивоспалительных свойств пентоксифиллин много исследовался для лечения поражения печени алкоголем. И, к сожалению, не успешно. Однако, если речь идет о неалкогольной жировой дистрофии печени, то пентоксифиллин был эффективен в уменьшении гистологических особенностей этого заболевания.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21748765

2017 год, Университет Медицины и Фармации Крайова, Румыния. В клиническом исследовании было показано, что пентоксифиллин ослабляет неалкогольную жировую дистрофию печени и улучшает показатели функции печени.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28565851

Однако в некоторых исследованиях на грызунах пентоксифиллин увеличивал воспалительные маркеры в печени. Вопрос влияния пентоксифиллина на печень пока открыт.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4621469

Условия отпуска из аптек

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки ретард – 3 года при температуре до 25 °C;
  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – 2 года при температуре до 30 °C;
  • Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, растворы для инъекций, инфузий, внутривенного и внутриартериального введения – 2 года при температуре до 25 °C.

Отпускается по рецепту.

, ,
Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector