Зел потенция
Назад

Тамсулозин курс лечения

Опубликовано: 25.04.2020
Время на чтение: 27 мин
0
5

Форма выпуска и состав

Изготавливается медикамент в виде капсул, которые вмещают пеллеты белого цвета. Материал корпуса и крышечки капсул содержат специальные наполнители. Они запрограммированы на определенную скорость и место выделения лекарственного ингредиента.
В одном элементе содержится 0,4 мг активного компонента - тамсулозина кислой соли хлористого водорода.
Дополнительные части пеллет:

  • сорбент микрокристаллической целлюлозы;
  • этил акрилатный сополимер;
  • полисорбат;
  • сложный эфир лимонной кислоты;
  • анионоактивное средство в виде натриевой соли лаурилсерной кислоты;
  • силикатные минералы.

В состав желатиновой оболочки входит пигмент в виде красного, желтого и черного оксида железа, двуокись титана.
Фасуются изделия в блистеры по 10 шт. В картонной пачке помещается 3 блистера. Цена Тамсулозин за 30 единиц - 459 рублей, за 90 – 720 рублей.

Лекарственные формы:

  • капсулы с пролонгированным высвобождением: №3, зеленого цвета, желатиновые твердые; наполнитель – от почти белого до белого цвета пеллеты (по 10, 15, 18 или 20 шт. в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок по 10 шт., либо 2, 4 или 6 упаковок по 15 шт., либо 5 упаковок по 18 шт., либо 3 упаковки по 20 шт.; по 30, 60 или 90 шт. в банках из полиэтилена высокой плотности, в картонной пачке 1 банка);
  • капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия: №2, желатиновые твердые; светло-оранжевый корпус и крышечка оливкового цвета сверху маркированы черной полосой, на крышечке нанесена надпись черными чернилами «TSL 0.4»; наполнитель – от почти белого до белого цвета пеллеты (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров);
  • таблетки пролонгированного действия: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, на одной из сторон нанесена надпись «T9SL», на другой стороне – «0.4» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки).

Состав на 1 капсулу с пролонгированным высвобождением:

  • действующее вещество (субстанция-пеллеты): тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества (субстанция-пеллеты): сахарные сферы (сахароза – 99%, гипромеллоза – 1%), сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, этилцеллюлоза;
  • капсула: диоксид титана, оксид железа желтый (оксид железа), краситель синий патентованный, желатин.

Состав на 1 капсулу кишечнорастворимую пролонгированного действия:

  • действующее вещество (ядро пеллет): тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро пеллет): целлюлоза микрокристаллическая, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода очищенная;
  • вспомогательные вещества (оболочка пеллет): метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, вода очищенная;
  • корпус капсулы: диоксид титана, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый, желатин;
  • чернила: глазурь фармацевтическая [45% раствор шеллака в этаноле (20% этерифицированный)], краситель оксид железа черный, спирт н-бутиловый, пропиленгликоль, изопропанол, аммония гидроксид 28%, этанол, вода очищенная.

Состав на 1 таблетку пролонгированного действия:

  • действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, оксид железа красный (Е172), стеарат магния, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – тамсулозин – специфический блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря, предстательной железы и простатической части уретры. Такая блокада способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры и улучшению оттока мочи, одновременно уменьшает выраженность симптомов наполнения/опорожнения из-за повышенного тонуса гладких мышц и детрузорной гиперактивности при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Эффективность тамсулозина в отношении α1A подтипа адренорецепторов превосходит в 20 раз его способность влиять на α1B подтип адренорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре сосудов. Тамсулозин благодаря такой высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения системного АД (артериального давления) как при артериальной гипертензии, так и при нормальном исходном значении АД.

Фармакокинетика

  • всасывание: тамсулозин обладает хорошей кишечной абсорбцией и практически 100% биодоступностью, всасывание несколько замедляется после еды. Достичь одинакового уровня всасывания возможно при ежедневном приеме препарата, к примеру, после первого завтрака. Тамсулозин обладает линейной кинетикой. Однократный прием внутрь в дозе 0,4 мг дает максимальную концентрацию вещества в плазме крови спустя 6 часов. Многократный прием внутрь в суточной дозе 0,4 мг позволяет достичь равновесной концентрации к 5-му дню, ее значение при этом на 2/3 превышает показатель в результате однократного приема;
  • распределение: с белками плазмы крови тамсулозин связывается на 99%, Vd (объем распределения) незначительный, около 0,2 л/кг;
  • метаболизм: тамсулозин подвержен медленному печеночному метаболизму, результатом которого является образование менее активных метаболитов. Большая часть вещества находится в плазме крови в неизмененной форме. По данным экспериментальных исследований обнаружена способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных печеночных ферментов в незначительной степени, в связи с чем пациентам со слабой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется;
  • экскреция: вещество и его метаболиты в основном выводятся почками, до 9% при этом выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) после однократного перорального приема 0,4 мг тамсулозина после приема пищи составляет 10 часов, после многократного – 13 часов.

Влияние медикамента характеризуется избирательным конкурентным взаимодействием с α1-протеинами внешней мембраны клеток, особенно с их подтипом α1А и α1D. Результатом становится уменьшение активности гладких мышц простаты, шейки мочевого мешка, уретры и регуляция мочевыделения. Возможности по влиянию действующего ингредиента на α1А-адренорецепторы в 20 раз превышают его реакционные способности по взаимодействию с α1В-адренорецепторами.

Таблетки Тамсулозин устраняют признаки воспаления и сопротивления физиологическим процессам, связанным с функционированием простаты. Блокаторы α1 белков понижают кровяное давление, поскольку локализуются на артериолах. Однако существенного снижения АД не происходит у пациентов, если исходное значение давления имеет нормальные показатели.

Тамсулозин

Связываясь с адренорецепторами, адреноблокаторы не активируют их, но препятствуют соединению с катехоламинами с последующим развитием клеточной реакции. Терапевтическое действие химпродукта заметно через 14 дней с момента начала лечения. Но снижение остроты негативной симптоматики появляется с момента введения первых порций лекарства.

Абсорбция фармпродукта происходит из кишечного отдела очень быстро и практически полностью. Замедление возникает, если химсредство используется после принятия еды. Равномерное высвобождение лекарственного компонента достигается путем его введения в одно и то же время после употребления продуктов питания.

Фармакологические параметры характеризуются линейной кинетикой. Пиковые значения плотности в плазменной части кровяной субстанции наблюдаются через 6 часов после введения одной порции средства. Стабильность наступает на пятый день терапии с ежедневным и регулярным применением Тамсулозина. Наибольшее значение концентрации после этого в плазме на 60% выше, чем после употребления одной порции.

Такие выводы сделаны на основании исследования, проведенного в ходе лечения людей старшего возраста. Хотя специалисты предполагают, что похожие результаты могут быть и у более молодых пациентов.
Уровень активного компонента у каждого больного имеет значения, отличающиеся после однократного или многократного приема.

Максимальная биодоступность наблюдается в процессе взаимодействия с протеинами крови и достигает почти абсолютного значения - 99%. Объем распределения – 0,2 л на килограмм массы человека.
В ходе реакций метаболизма Тамсулозин не подвержен явлению «первого прохождения» через печень. Скорость метаболизма замедлена.

В ходе трансформации происходит синтез активных производных, которые сохраняют высокий уровень избирательности по отношению к α1-адреноэнергическим белкам. В основном активное вещество присутствует в кровяной плазме в исходном состоянии. На основании сведений исследований установлено, что медикамент способен в незначительной степени возбуждать микросомальные ферменты гепатобилиарной структуры.

Русское название

Тамсулозин

Tamsulosinum (

Tamsulosini)

(-)-(R)-5-[2-[[2-(О-Этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид (в виде гидрохлорида)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Омник® 0.0593
Фокусин® 0.0305
Омник Окас 0.0084
Профлосин® 0.0068
Тамсулозин 0.0036
Тулозин® 0.0033
Сонизин® 0.003
Омсулозин 0.0015
Тамсулозин-Тева 0.0014
Таниз® 0.0012
Гиперпрост 0.0009
Глансин 0.0007
Тамсулозин Сандоз® 0.0007
Тамсулозин ретард 0.0006
Тамсулозин-OBL 0.0005
Тамсулозина гидрохлорид 0.0005
Тамсулозин Канон 0.0003
Тамсулозин Бактэр 0.0003
Тамсулон®-ФС 0.0003
Тамсулозин ОКАС 0.0002
Тамзелин® 0.0001
Тамсулон®
Тамсулозин-ВЕРТЕКС
Тамсулозин-Розлекс
Тамсулозин-Бинергия

Противопоказания

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).

Предлагаем ознакомиться  Первая помощь при химическом ожоге глаз

Тамсулозин курс лечения

Согласно инструкции, Тамсулозин рекомендуется применять для терапии дизурических расстройств, обусловленных ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы).

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска препарата:

  • ортостатическая гипотензия (включая анамнестические данные);
  • декомпенсированная печеночная недостаточность;
  • принадлежность к женскому полу;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы (для капсул с пролонгированным высвобождением);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к тамсулозину, другим компонентам лекарственного средства.

Относительные противопоказания для капсул:

  • артериальная гипотензия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин.

Показанием к применению Тамсулозин является диагноз функциональные расстройства мочевыделительной организации при обнаружении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Наличие повышенной сенситивности к средству может иметь форму ангионевротической отечности, спровоцированной лекарством. Лечение Тамсулозином запрещено при тяжелых стадиях печеночной дисфункции, а также при имевшихся в истории заболеваний случаях значительного падения давления после изменения положения тела.

Передозировка

Как принимать Тамсулозин, решает лечащий медэксперт после детального обследования пациента. Первоначальная ежедневная доза лекарства составляет одну таблетку после первого приема продуктов питания в утреннее время. Ее нужно проглатывать целиком в вертикальном положении или сидя. Оболочку недопустимо повреждать, иначе лекарственный активный ингредиент не попадет в нужное место в организме.

Люди старшего возраста в коррекции дозировки не нуждаются. Но нужно соблюдать осторожность лицам, у которых наблюдаются признаки ортостатической гипотонии. Пациентам с проблемами в работе мочевыделительной системы, гепатобилиарной структуры в легкой или средней стадии титрование дозировки Тамсулозина также не проводится.

В случае введения овердозы Тамсулозина наблюдается развитие острых и тяжелых эффектов, связанных с понижением кровяного давления. Одновременно отмечается возникновение рвоты и поноса. Такие симптомы зафиксированы при разных уровнях передозировок.
При появлении признаков ярко выраженного падения артериального давления на фоне передозировки проводится поддерживающая терапия, направленная на восстановление нормальной работоспособности сердца и системы кровоснабжения.

Тамсулозин курс лечения

В первую очередь пациента нужно уложить на горизонтальную поверхность. Если осложнение не проходит, выполняется инфузионная терапия с назначением сосудорасширяющих медикаментов. Одновременно проверяется функционал почечной структуры с введением поддерживающих средств. По причине высокой биодоступности Тамсулозина и связывания его с протеинами плазмы крови проведение внепочечного очищения крови к нужному результату не приведет.

Если после передозировки прошло немного времени, то для минимизации реакции абсорбции лекарства в кровь можно вызвать рвотный рефлекс. Если количество принятого вещества многократно превышает норму, то промывается желудочно-кишечный тракт, назначается активированный уголь и низкоосмотические слабительные химпрепараты, например, сульфат натрия.

Капсулы и таблетки Тамсулозин предназначены для приема внутрь.

Рекомендованное дозирование: взрослые пациенты старше 18 лет принимают по 1 капсуле или таблетке ежедневно.

Прием препарата:

  • капсулы: утром после завтрака, запивая водой в достаточном количестве. Капсулы нельзя разжевывать или раскусывать, поскольку это может сказаться на скорости высвобождения активного вещества;
  • таблетки: независимо от времени приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая, чтобы не нарушить высвобождение активного вещества.

Информация о случаях острой передозировки тамсулозина не регистрировалась.

Наиболее вероятными симптомами передозировки могут быть выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия. В таком случае рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Восстановить частоту сердечных сокращений и нормализовать АД можно путем принятия пациентом положения Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом). При отсутствии результата от процедуры рекомендуется применение средств, увеличивающих объем циркулирующей крови, а в случае необходимости – сосудосуживающие препараты.

Требуется контроль функции почек. Гемодиализ нецелесообразен в связи с тем, что тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Чтобы предотвратить дальнейшее всасывание вещества целесообразно провести промывание желудка, принять активированный уголь или осмотическое слабительное, например, натрия сульфат.

Симптомы: возможна острая гипотензия.

Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Побочные действия вещества Тамсулозин

Нежелательные реакция возникают нечасто – Тамсулозин достаточно хорошо переносится.

Тамсулозин

Большинство побочных эффектов временные, неопасные и проходят самостоятельно без посторонних вмешательств.

Если у вас развились нежелательные реакции, которые мешают жизнедеятельности или значительно ухудшают самочувствие, обратитесь к лечащему врачу для принятия решения о прекращении терапии и замене препарата на аналог.

Орган/система Побочные реакции
Со стороны ЦНС
  • головная боль;
  • нарушения сна;
  • синкопы;
  • головокружение;
  • ортостатическая гипотензия;
  • астения;
  • повышенная утомляемость.
Со стороны сердца и сосудов возникают
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • боль за грудиной.
Со стороны ЛОР-органов развиваются
  • ринит;
  • синусит;
  • непродуктивный кашель;
  • одышка;
  • сухость слизистых.
Желудочно-кишечный тракт
  • запор;
  • кишечная непроходимость;
  • диарея;
  • рвота;
  • тошнота;
  • нарушение вкуса.
Аллергические реакции
  • зуд;
  • крапивница;
  • сыпь;
  • эритема;
  • ангионевротический отек;
  • фотодерматит;
  • анафилактические реакции.
Со стороны выделительной и половой систем
  • непроизвольная эякуляция;
  • снижение полового влечения;
  • приапизм.

В редких случая при лабораторных исследованиях во время лечения Тамсулозином обнаруживаются:

  • лейкопения;
  • нейтропения;
  • тромбоцитоз;
  • анемия.

Противопоказания

Существуют состояния, при которых прием средства строго противопоказан, так как это может быть опасно для жизни больного.

Вот основные из них:

  • непереносимость любого из компонентов препарата;
  • выраженная ортостатическая гипотензия, приводящая к потере координации или сознания;
  • печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • детский возраст до 18 лет.

Также известны и относительные противопоказания, при наличии которых препарат применяется с осторожностью только под внимательным наблюдением врача:

  • почечная недостаточность при клиренсе креатинина
  • значительная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм, а диастолическое ниже 60 мм).

Во время терапии Тамсулозином рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами, поскольку в некоторых случаях средство замедляет психомоторные реакции.

При беременности

Тамсулозин применяется исключительно у лиц мужского пола, поэтому исследования о влиянии его на плод не проводились.

Также неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко кормящей женщины.

Лица женского пола не должны применять средство ни в коем случае, так как оно оказывает селективное действие только на мускулатуру мужских половых и мочевыделительных органов.

Акцидентные явления на фоне использования Тамсулозина возникают со стороны:

  • центральной нервной организации – нарушение в работе вестибулярного аппарата, цефалгия, обморочное состояние;
  • зрительного восприятия – расстройство аккомодации, появление пелены перед глазами;
  • деятельности сердечного миокарда и сосудов – падение параметров кровяного давления при изменении положения тела, ощущение сердечных сокращений;
  • органов дыхательной системы – воспаление питуитарной поверхности верхних дыхательных путей, кровоизлияние из носа.

Побочные эффекты наблюдаются в области желудочно-кишечного тракта в виде непрохождения каловых масс или поноса, тошноты с рвотой.
Со стороны дерматологии наблюдались проявления высыпаний, крапивной лихорадки, зуда. Известны редкие факты возникновения ангионевротической отечности. Синдром Стивена-Джонсона характеризуется злокачественной формой экссудативной эритемы, вначале которой развивается сильная лихорадка и появляются болевые ощущения в мышечной ткани и суставах.

Сведений о мишеневидных высыпаниях или эксфолиативном дерматите не существует.
Общие расстройства типа физической слабости на фоне приема Тамсулозина наблюдались на послерегистрационной стадии употребления лекарства. Также известно о развитии мерцательной аритмии, характеризующейся наджелудочковым повышением частоты сердечных сокращений и неконтролируемой электрической стимуляцией предсердий.

Предлагаем ознакомиться  Лечение нитриты в моче у женщины: Чем убрать нитриты в моче – что это значит, причины и лечение состояния у женщин, детей и мужчин —  Оздоровительный Spa-центр «Панацея»

После употребления Тамсулозина отмечались расстройства глубины и нарушения частоты вдоха-выдоха. Это приводило к явлению гипоксии. Если человек параллельно страдает сердечной дисфункцией, то одышка развивается после физических усилий. Позже она появляется и в состоянии покоя. Человек не может сидеть и ему приходится занимать горизонтальное положение.

Однако указанные случаи носят спонтанный характер и связь их возникновения с введением медпрепарата Тамсулозин достоверно не установлена.
Характерным свойством альфа-блокаторов является повышенная сонливость, развитие отечности, появление сухости в ротовой полости. В клинической практике есть факты формирования в момент операции неустойчивости радужной поверхности глазного органа или симптомы узкого зрачка.

Наблюдались эти явления при выполнении хирургического вмешательства при устранении глаукомы или катаракты у больных, которые продолжительное время употребляли Тамсулозин.
В процессе лечения с использованием медикамента возможно нарушение работы органов среднего уха, что вызывает головокружение, нарушение пространственной ориентации. Поэтому на время приема средства садиться за руль автомобиля или управлять другими транспортными механизмами не рекомендуется.

Частота развития побочных реакций со стороны систем и органов с учетом рекомендаций Всемирной организации здравоохранения (по шкале: очень часто – ˃ 10 %; часто – от 1/100 до 1/10; нечасто – от 1/1000 до 1/100; редко – от 1/10 000 до 1/1000; крайне редко – ˂ 1/10 000, включая отдельные события; с неустановленной частотой – по имеющимся данным определить частоту побочных эффектов не представляется возможным):

  • сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения; с неустановленной частотой – аритмия, тахикардия, фибрилляция предсердий, одышка;
  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – тошнота/рвота, запор, диарея;
  • центральная и периферическая нервная система: часто – головокружения; нечасто – головная боль; редко – обморок;
  • репродуктивная система: часто – нарушения эякуляции; крайне редко – приапизм;
  • органы дыхания, грудная клетка и средостение: нечасто – ринит;
  • кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сыпь, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона; с неустановленной частотой – мультиформная эритема, эксфолиативный отек;
  • прочие реакции: нечасто – астения; с неустановленной частотой – носовое кровотечение, интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза, т. н. синдром сужения зрачка (IRIS), во время операции по поводу катаракты/глаукомы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея.

Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: боль в спине, ринит.

Особые указания

Показания к применению

Тамсулозин может понижать параметры кровяного давления. Он в данном случае воздействует на организм, как и прочие α1-адреноблокаторы. Есть показания потери больным сознания. Если замечены первые проявления гипотензии ортостатической (кружение головы, слабость), человеку помогают принять горизонтальное положение.

В таком состояние он должен находиться до исчезновения болезненных симптомов.
Перед введением вещества больному предлагают пройти обследование. Это нужно для выявления других патологий, которые могут напоминать гиперплазию железы, и назначения правильного лечения. Доктор осуществляет осмотр предстательного органа с помощью ректального медобследования.

Врач контролирует степень антигена специфического. Продукт с внимательностью выписывают людям, у которых наблюдается недостаточная работа почек, протекающая в тяжелой форме, когда к/к меньше 10 мл за 1 мин. Такая осторожность связана с отсутствием клинической практики использования Тамсулозина.
Известны сведения о возникновении отечности ангионевротического типа после введения средства.

Если замечены подобные симптомы, терапию прекращают. Больной должен показаться эксперту. В больнице обязаны наблюдать за отечностью до ее полного исчезновения. После нормализации состояния терапию не возобновляют. Практика показывает, что у некоторых больных, которые использовали и в настоящее время принимают лекарство, при проведении операции на глазах (устранение катаракты, глаукомы) происходила нестабильность радужной оболочки органа.

Изменения были связаны с блокированием α1-рецепторов. IFIS повышает возможность осложнений в процессе и после хирургического вмешательства.
Перед тем, как купить Тамсулозин и начать принимать его, следует показаться доктору. Если на врачебном консилиуме принято решение удалять глаукому или катаракту, терапию медикаментом приостанавливают за 7-14 суток до начала операции.

Но точных обоснований необходимости такого шага нет. Вопросы пользы, целесообразности прекращения введения средства не разрешены. Неизвестно также, на какой срок нужно останавливать прием фармпродукта. О развитии IFIS сообщалось даже у больных, которые прекращали терапию задолго до операции. Тамсулозин, по отзывам экспертов, не желательно применять людям, которым будет проводиться хирургическое вмешательство.

Перед осуществлением хирургии на глазах хирург-офтальмолог узнает, употреблял или употребляет ли пациент α1-адреноблокаторы. Это нужно для предупреждения интраоперационных нарушений на радужной оболочке органа.
Химпродукт трансформируется с большой скоростью путем взаимодействия с ферментами CYP3A4 и CYP2D6.

Лицам, имеющим низкие показатели метаболизма CYP2D6, не рекомендуется назначать Тамсулозин в комплексе с активными блокаторами CYP3A4, например, таким как кетоконазол. Известно о возникновении аллергенных реакций на активный компонент медикамента у больных с наличием повышенной чувствительности к сульфаниламидам.
Доставляется Тамсулозин в Москве в любое время суток.

Тамсулозин, как и другие α1-адреноблокаторы, в отдельных эпизодах может вызывать значимое снижение АД, вследствие чего у пациента возможно развитие обморочного состояния. Первыми признаками ортостатической гипотензии являются головокружение и слабость. При их появлении необходимо посадить или уложить пациента и удерживать его в таком положении до исчезновения симптомов.

Перед назначением Тамсулозина требуется убедиться в отсутствии у пациента других патологий, способных вызвать симптоматику, схожую с ДГПЖ.

До начала приема препарата и регулярно во время лечения необходимо проходить пальцевое ректальное обследование, а в случае необходимости и определение простатического специфического антигена (ПСА).

В ходе проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты/глаукомы у некоторых больных, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, может развиваться интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (т. н. синдром суженного зрачка), вследствие чего возможно развитие осложнений во время операции либо в послеоперационном периоде.

Не доказана целесообразность прекращения терапии Тамсулозином за 1–2 недели до операции по поводу катаракты/глаукомы, поскольку были зафиксированы случаи синдрома суженного зрачка у пациентов, прекращавших прием препарата и в более ранние предоперационные сроки. Начинать прием препарата пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты/глаукомы, не рекомендуется.

Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения терапии. Назначение тамсулозина таким пациентам повторно противопоказано.

При нарушении функции почек, а также при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция режима дозирования не требуется.

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и прочими сложными механизмами не проводились. Однако с учетом таких побочных эффектов, как головокружение, важно соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакология

Селективно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапевтический эффект развивается через 2 нед.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax, уменьшает время достижения Cmax. Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60–70% превышают Cmax после однократного приема внутрь.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94–99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде.

Предлагаем ознакомиться  Лечение беспокойства и тревожности

Введение тамсулозина самцам и самкам крыс в дозах 43 мг/кг/сут и 52 мг/кг/сут, соответственно, не приводило к повышению частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного статистически значимого повышения частоты возникновения фиброаденомы молочной железы у самок крыс при дозах более 5,4 мг/кг.

Оценка потенциальной канцерогенности у мышей при введении доз 127 мг/кг/сут (самцы) и 158 мг/кг/сут (самки) не выявила значимого повышения частоты возникновения опухолей у самцов, в то время как у самок, в течение 2-х лет получавших наивысшие дозы 45 мг/кг/сут и 158 мг/кг/сут, было обнаружено статистически значимое повышение частоты возникновения фиброаденомы и аденокарциномы молочной железы.

Зарегистрированные случаи возникновения опухолей молочных желез у самок грызунов являются вторичными и обусловлены, по-видимому, тамсулозининдуцированной гиперпролактинемией.

Не было выявлено мутагенной активности в ряде тестов in vitro и in vivo.

В исследованиях у самцов крыс, получавших тамсулозин однократно или многократно в дозе 300 мг/кг/сут (значение AUC у крыс в 50 раз превышало таковое, наблюдающееся у человека при приеме дозы 0,8 мг/кг), было выявлено значимое снижение фертильности, возможно вследствие изменения состава семенной жидкости или нарушения эякуляции.

Эффекты были обратимы, улучшение наблюдалось через 3 дня после приема однократной дозы и через 4 нед после окончания многократного приема (полное восстановление наблюдалось через 9 нед). При многократном приеме доз 10 и 100 мг/кг/сут (составляют 1/5 и 16 от предполагаемых значений AUC у человека) отрицательного влияния на фертильность не наблюдалось.

У самок крыс выявлено значимое снижение фертильности при однократном или многократном введении R-изомера или рацемической смеси тамсулозина в дозе 300 мг/кг/сут. Снижение фертильности после однократной дозы, видимо, было обусловлено нарушением оплодотворения. При многократном введении рацемической смеси в дозе 10 или 100 мг/кг/сут отрицательного влияния на фертильность у самок крыс не выявлено.

Взаимодействия с другими действующими веществами

В клинической практике об использовании альфа-адреноблокаторов и взаимодействии с другими фармакологическими средствами известно только со стороны взрослых. Не отмечено лекарственного влияния при параллельном введении с:

  • селективными β1-адреноблокатороми;
  • ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
  • гипотензивными медикаментами – метаболитами дигидропиридина;
  • кардиотоническими и антиаритмическими химсредствами;
  • противореспираторыми лекарствами.

Комплексное введение Тамсулозин с блокаторами H₂-гистаминовых рецепторов увеличивает, а с мочегонными химпродуктами понижает плотность в плазме кровяной жидкости активного соединения рассматриваемого медикамента. Однако такое взаимодействие незначительно и не влияет на показатели фармакокинетики. Поэтому специальное титрование дозировок не проводится.

В экспериментах вне живого организма введение седативных снотворных, противосудорожных, релаксирующих материалов, а также неселективных бета-блокаторов, трициклических антидепрессантов, нестероидных противовоспалительных, сахаропонижающих продуктов, антикоагулянтов непрямого действия не влияло на совместимость свободной фракции Тамсулозина в плазме крови.

Противовоспалительные и противосвертывающие медикаменты ускоряют его вывод из состава кровяной плазмы.
Комбинированное использование с активными замедлителями CYP3A4 увеличивает активность предлагаемого химсредства. Кетоконазол увеличивает суммарную и максимальную плотность действующего ингредиента почти в 3 и 2,2 раза соответственно.

Препарат Тамсулозин рекомендуется применять с осторожностью в комплексе с противогрибковыми, антибактериальными макролидами, антиретровирусными ингибиторами протеазы, а также с умеренными замедлителями ферментов. Лицам с низким уровнем трансформации CYP2D6 химпрепарат нельзя назначать в комплексе с сильными блокаторами CYP3A4.

Комбинирование с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина вызывает увеличение максимальной и суммарной концентрации основного соединения в 1,3 и 1,6 раза соответственно, что не является существенным в клинической практике. При введении фармпродукта вместе с химвеществами, которые снижают кровяное давление, включая обезболивающие изделия, алкоголь, замедлители фосфодиэстеразы-5 и другие α1-адреноблокаторы, есть опасность роста гипотензивного эффекта.

  • атенолол, эналаприл, нифедипин и теофиллин: лекарственное взаимодействие с тамсулозином не обнаружено;
  • циметидин: может повышать плазменную концентрацию тамсулозина;
  • фуросемид: снижает концентрацию тамсулозина, но не требует коррекции дозы, поскольку она остается в пределах терапевтического диапазона;
  • пропранолол, диазепам, хлормадинон, трихлорметиазид, диклофенак, варфарин, амитриптилин, симвастатин, глибенкламид: in vitro не изменяют в плазме крови свободную фракцию тамсулозина, который, в свою очередь, также не изменяет свободные фракции пропранолола, диазепама, трихлорметиазида, хлормадинона; диклофенак, варфарин способны повышать скорость выведения тамсулозина;
  • амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид и финастерид: in vitro взаимодействия с глибенкламидом на уровне печеночного метаболизма обнаружено не было;
  • сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: возможно повышение плазменной концентрации тамсулозина. Например, кетоконазол (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) при одновременном применении увеличивал AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») и Cmax (максимальную концентрацию) тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза. Пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 не следует назначать тамсулозин в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4. В комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 необходимо использовать препарат с осторожностью;
  • пароксетин (сильный ингибитор изофермента CYP2D6): при одновременном назначении с тамсулозином увеличивал его Cmax и AUC соответственно в 1,3 и 1,6 раза, но такое увеличение признано клинически незначимым;
  • другие α1-адреноблокаторы: возможно снижение АД.

Совместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность). Одновременное применение кетоконазола — сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно).

Одновременное применение с пароксетином — сильным ингибитором изофермента CYP2D6 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью). При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью).

Аналоги

Аналогами Тамсулозина являются: Глансин, Гиперпрост, Миктосин, Омсулозин, Омник, Омник Окас, Сонизин, Профлосин, Тамзелин, Тамсулозин Канон, Тамсулозин Бактэр, Тамсулозин ретард, Тамсулозин-Тева, Тамсулозин-OBL, Тамсулон, Тулозин, Таниз ЭРАС, Фокусин.

Противопоказания

В аптеках представлен широкий выбор аналогов Тамсулозина:

  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • ОмсулозинМиктосин;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулон;
  • Тулозин;
  • Фокусин.

Все они обладают одинаковым эффектом и механизмом действия, однако их стоимость разнится, так что вы сможете выбрать подходящий для вашего кошелька препарат.

Условия отпуска из аптек

Официальная инструкция рекомендует хранить Тамсулозин в темном месте при комнатной температуре. Берегите средство от маленьких детей, так как при проглатывании оно может вызвать отравление.

Срок годности средства – 36 месяцев. После окончания срока хранения рекомендуется утилизировать препарат.

Условия отпуска из аптек: препарат должен продаваться только по рецепту лечащего врача.

Сберегать медикамент следует при температурном режиме, не превышающем 25°С. Срок хранения – до 2-х лет. В аптеке Тамсулозин можно приобрести только по рецепту.

Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Результаты применения Тамсулозина

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Меры предосторожности вещества Тамсулозин

Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА) .

При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

, ,
Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector