Зел потенция
Назад

Ципрофлоксацин инструкция по применению как принимать

Опубликовано: 25.04.2020
Время на чтение: 72 мин
0
0

Побочные действия

представляет собой антибактериальный препарат, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин относится к фторхинолоновой группе

первого поколения. Стоит отметить, что данный препарат является одним из самых часто назначаемых и эффективных фторхинолоновых антибиотиков.

Ципрофлоксацин способен эффективно подавлять рост и размножение множества патогенных (

) микроорганизмов. К действию ципрофлоксацина чувствительны некоторые грамположительные (

) и грамотрицательные

Ципрофлоксацин является антибактериальный препаратом, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин имеет бактерицидное действие (

) в период покоя и деления на грамотрицательные микроорганизмы (

) и только в период деления на грамположительные микроорганизмы (

). Высокие дозы антибиотика способны подавлять пневмококк, энтерококк, а также некоторые виды микобактерий. Необходимо заметить, что к воздействию ципрофлоксацина являются устойчивыми возбудители

, а также некоторые бактероиды.

Ципрофлоксацин подавляет особый бактериальный фермент ДНК-гиразу, который отвечает за спирализацию генетического материала (

) микроорганизма. В дальнейшем происходит нарушение синтеза ДНК, что приводит к остановке роста и размножения. Также ципрофлоксацин воздействует на клеточную стенку микробов, вызывая в ней выраженные изменения, что приводит к быстрой гибели (

) микроорганизмов.

Ципрофлоксацин обладает довольно низкой токсичностью по отношению к тканям организма. Устойчивость (

) микроорганизмов к ципрофлоксацину развивается очень медленно. Связанно это с тем, что после приема этого антибиотика почти все болезнетворные микроорганизмы погибают, а также из-за того, что у бактерий нет

Ципрофлоксацин инструкция по применению как принимать

, которые были бы способны нейтрализировать действие ципрофлоксацина. Это делает его высокоэффективным к микроорганизмам, которые имеют резистентность к таким антибиотикам как пенициллины, цефалоспорины,

и др.

Таблетки ципрофлоксацина достаточно быстро и полно всасываются в слизистой пищеварительного тракта (

). В некоторой степени замедляет всасывание антибиотика прием пищи. Ципрофлоксацин способен проникать практически во все ткани и жидкости организма. Метаболизируется ципрофлоксацин в печени, а выводится через почки и через желудочно-кишечный тракт. Следует заметить, что ципрофлоксацин может в определенной степени проникать через плаценту, а также попадать в грудное молоко.

Таблетки ципрофлоксацина можно принимать вне зависимости от приема еды. Однако прием ципрофлоксацина натощак несколько ускоряет процесс всасывания действующего вещества в слизистой желудочно-кишечного тракта. Таблетки нужно запивать небольшим количеством воды. В каждом отдельном случае дозировка и длительность лечения подбирается исходя из типа инфекционного заболевания, возраста и веса пациента, общего состояния организма, а также с учетом функции почек.

Внутривенно введение ципрофлоксацина проводят в дозировке 200 – 400 миллиграмм. Кратность введения препарата составляет дважды в сутки. Длительность лечения подбирается исходя из патологии и, как правило, составляет 7 – 15 дней. При необходимости курс лечения ципрофлоксацином может быть продлен. Ципрофлоксацин можно вводить как струйно, так и капельно в течение 30 минут (

Ципрофлоксацин

Глазные капли ципрофлоксацина закапывают по 1 – 2 капли под нижнее веко каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем при улучшении состояния интервалы между закапыванием постепенно увеличивают. Курс лечения зависит от вида глазного заболевания.

В случае если у пациента имеются нарушения работы печени, то дозировка не изменяется. При нарушении работы почек дозировку данного антибиотика следует изменить. Необходимая дозировка подбирается с учетом клиренса креатинина (

Дозировка ципрофлоксацина в зависимости от клиренса креатинина

Клиренс креатинина (мл/мин) Дозировка
Более 60 Обычная дозировка антибиотика
От 30 до 60 По 250 – 500 миллиграмм 1 раз в 12 часов
Менее 30 По 250 – 500 миллиграмм 1 раз в сутки

Необходимо отметить, что пожилым людям следует уменьшить разовую и суточную дозировку на 25 – 30%.

Ципрофлоксацин является довольно распространенным антибиотиком, которой можно приобрести почти в любой аптеке России. Ниже представлена таблица с ценами на различные формы выпуска ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин инструкция по применению как принимать

Средняя стоимость ципрофлоксацина

Город Средняя стоимость антибиотика
Таблетки Раствор для приготовления внутривенных инфузий Глазная мазь Глазные капли
Москва 15 рублей 19 рублей 34 рубля 22 рубля
Казань 15 рублей 18 рублей 33 рубля 21 рубль
Красноярск 15 рублей 18 рублей 33 рубля 21 рубль
Самара 14 рублей 18 рублей 32 рубля 21 рубль
Тюмень 16 рублей 20 рублей 36 рублей 23 рубля
Челябинск 16 рублей 21 рубль 37 рублей 23 рубля
  • пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, ухудшение аппетита и снижение объема съедаемой пищи, холестатическая желтуха (в особенности у больных с заболеваниями печени в анамнезе), гепатит, гепатонекроз;
  • нервная система: головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, тремор, тяжелые сновидения (кошмары), бессонница, периферическая паралгезия, гипергидроз, тромбоз церебральных артерий, повышение внутричерепного давления, обморочные состояния, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, другие проявления психотических реакций, изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент способен причинить себе вред;
  • органы чувств: нарушения обоняния и вкуса, нарушение зрения (изменение цветовосприятия, диплопия), шум и звон в ушах, ухудшение слуха вплоть до его потери;
  • сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, уменьшение АД; для раствора дополнительно – вазодилатация, доброкачественная внутричерепная гипертензия, кардиоваскулярный коллапс;
  • кроветворная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения;
  • лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипергликемия, гипогликемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия;
  • мочевыделительная система: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, задержка мочи, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит, снижение азотовыделительной функции почек;
  • опорно-двигательный аппарат: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий;
  • реакции гиперчувствительности: одышка, крапивница, кожный зуд, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, волдыри (сопровождающиеся кровотечениями), маленькие узелки (образующие струпья), петехии (точечные кровоизлияния на коже), лекарственная лихорадка, отек лица/гортани, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
  • другие реакции: суперинфекции (включая кандидоз), астения, приливы крови к лицу;
  • местные реакции (для раствора): отек, болезненность и флебит в месте инъекции.

При усугублении вышеперечисленных или проявлении любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Местное применение

  • реакции гиперчувствительности: жжение и зуд, гиперемия и незначительная болезненность конъюнктивы (при закапывании в глаза) или в области наружного уха и барабанной перепонки (при закапывании в ухо), развитие суперинфекции;
  • другие реакции (при закапывании в глаза): тошнота, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, светобоязнь, отек век, слезотечение, ощущение нахождения в глазу инородного тела, уменьшение остроты зрения, белый кристаллический преципитат (образуется у пациентов с язвой роговицы), кератопатия, кератит, образование роговичных пятен/инфильтрация роговицы.

В связи с высокой фармакологической активностью Ципрофлоксацина и риском неблагоприятных последствий лекарственных взаимодействий решение о возможном совместном приеме с другими лекарственными веществами/препаратами принимает лечащий врач.

Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто (≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≤10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным; нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, также обозначены как «частота неизвестна»).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях — с возможным смертельным исходом).

Ципрофлоксацин инструкция по применению как принимать

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Форма выпуска и состав

Ципрофлоксацин выпускается в виде таблеток, раствора для внутривенных инфузий (

), капель для глаз и ушей, а также глазной мази.

Также у ципрофлоксацина существует огромное количество аналогов – Алципро, Квинтор, Цифран, Ципролет, Ципрекс, Ципраз, Ципринол, Ципробид, Ципрадед, Ципролон, Микрофлокс, Цепрова, Ципросин, Ципробай, Бетаципрол, Ципронат, Ифиципро и др.

Производители ципрофлоксацина

Фирма производитель Коммерческое название лекарственного средства Страна Форма выпуска Дозировка
Верофарм Веро-Ципрофлоксацин Российская Федерация Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Дозировка подбирается исходя из вида и тяжести патологии, массы тела, возраста, функции почек и состояние самого организма. Таблетки назначают в дозировке от 250 до 750 миллиграмм один или два раза в день. Курс лечения также подбирается индивидуально.
Natur Produkt Europe Ципрофлоксацин Нидерланды
Озон Ципрофлоксацин Российская Федерация
Синтез Ципрофлоксацин Российская Федерация
Алвилс Ципрофлоксацин Российская Федерация Раствор для внутривенных инъекций. Можно вводить внутривенно 200 – 400 миллиграмм с кратностью – дважды в день. Длительность лечения чаще всего составляет 7 – 15 дней. Препарат можно вводить как капельно (в течение получаса), так и струйно.
Ист-Фарм Ципрофлоксацин Российская Федерация
Эльфа Ципрофлоксацин Российская Федерация
Красфарма Ципрофлоксацин Российская Федерация
Обновление Ципрофлоксацин Российская Федерация Капли глазные. Капать под нижнее веко по 1 или 2 капли каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем, после улучшения состояния интервалы между использованием капель следует увеличить. Курс лечения подбирается только врачом-офтальмологом.
  • таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (внешний вид таблеток и форма упаковки зависят от производителя и дозы активного вещества);
  • раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 100 мл во флаконах; количество флаконов в упаковке зависит от производителя);
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость без механических включений (по 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в картонной пачке);
  • капли глазные 0,3%: прозрачная жидкость, желтовато-зеленоватая или слегка желтая (по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл во флаконах или полиэтиленовых тюбиках-капельницах с клапаном/винтовой горловиной из полиэтилена, по 1 флакону, по 1 или 5 тюбиков-капельниц в картонной пачке);
  • капли глазные и ушные 0,3%: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 флакон).

Ципрофлоксацин инструкция по применению как принимать

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:       

  • действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал 1500 или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк;
  • оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 2 мг (2,33 мг);
  • вспомогательные компоненты: молочная кислота, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) – 100 мг (111 мг);
  • вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных 0,3%:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, динатрия эдетат, натрия ацетат, бензалкония хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных и ушных 0,3%:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Химическое название

Ципрофлоксацин

Ciprofloxacinum (

Ciprofloxacini)

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (и в виде гидрохлорида)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Ципрофлоксацин 0.0251
Цифран® 0.0219
Ципринол® 0.0193
Ципролет® 0.0168
Ципробай® 0.0134
Цифран® ОД 0.0123
Ципромед 0.0077
Офтоципро 0.007
Сифлокс 0.0056
Экоцифол® 0.0053
Ципрофлоксацин-АКОС 0.0041
Ципрофлоксацин-Промед 0.0024
Цилоксан 0.0023
Ципродокс 0.0019
Ципрофлоксацина гидрохлорид 0.0015
Ципрофлоксацин-Тева 0.0014
Цитерал 0.0012
Квинтор® 0.0012
Микрофлокс 0.0009
Ципросол 0.0009
Ципрофлоксацин буфус 0.0008
Проципро 0.0007
Ципрофлоксацина гидрохлорида таблетки, покрытые оболочкой, 0,25 г 0.0007
Басиджен 0.0007
Ципрофлоксацин-СОЛОфарм 0.0007
Цепрова 0.0006
Ципросан 0.0006
Зиндолин 250 0.0005
Ципрофлоксацин-ФПО® 0.0005
Ципрофлоксацин Экоцифол® 0.0005
Липрохин 0.0004
Веро-Ципрофлоксацин 0.0004
Реципро 0.0003
Ципробид 0.0003
Цифлоксинал® 0.0003
Ифиципро® 0.0003
Ципринол® СР 0.0003
Цифрацид 0.0003
Квипро 0.0002
Ципролакэр 0.0002
Ципролон® 0.0002
Ципроксил 0.0002
Афеноксин 0.0001
Ципропан 0.0001
Бетаципрол 0.0001
Ципрофлоксабол 0.0001
Роцип 0.0001
Нирцип 0.0001
Ципробрин®
Ципросин
Цифлокс-Алиум
Ципрофлоксацин-Оптик

При каких патологиях назначается?

Ципрофлоксацин является антибиотиком, который может назначаться при различных инфекционных заболеваниях, вызванных как грамположительными, так и грамотрицательными патогенными (

) и условно-патогенными микроорганизмами.

Применение ципрофлоксацина

Название заболевания Механизм действия Доза
Заболевания дыхательных путей
Острый или хронический бронхит Нарушает спирализацию ДНК болезнетворных микроорганизмов, что полностью тормозит их рост и размножение. Приводит к значительным изменениям в клеточной стенке и мембране микробов, вызывая в дальнейшем их разрушение. Дважды в день по 500 – 750 миллиграмм. Длительность лечения, как правило, составляет от 7 до 14 дней (зависит от тяжести патологии).
Пневмония
Бронхоэктатическая болезнь
(хроническая нагноительная болезнь бронхов)
Легочная форма муковисцидоза
(наследственное заболевание с поражением желез бронхов)
Подбирается индивидуально.
Заболевания ЛОР-органов
Фарингит
(воспаление глоточной ткани)
Тот же. По 500 – 750 миллиграмм два раза в день.
Фронтит
(воспаление лобных носовых пазух)
Гайморит
(воспаление верхнечелюстных пазух)
Мастоидит
(воспаление сосцевидного отростка височной кости)
Тонзиллит или ангина
Средний отит
(воспаление среднего уха)
Злокачественный наружный отит
(поражение хряща наружного уха вплоть до некроза)
Тот же. Дважды в сутки по 750 миллиграмм. Курс лечения подбирается ЛОР-врачом и может длиться более месяца.
Бактериальные инфекции органов пищеварительного тракта
Холецистит
(воспаление желчного пузыря)
Тот же. По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.
Сальмонеллез
(кишечная инфекция, которая вызвана сальмонеллами)
Иерсиниоз
(кишечная инфекция, при которой в дальнейшем поражаются печень, селезенка и другие органы)
Кампилобактериоз
(кишечное заболевание с генерализацией процесса и синдромом интоксикации)
Брюшной тиф
(инфекция, которая характеризуется общей интоксикацией, розеолезной сыпью, а также увеличением селезенки и печени)
По 500 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения составляет 1 неделю.
Дизентерия
(кишечная инфекция вызванная шигеллами)
По 500 миллиграмм два раза в сутки. Лечение длиться 3 либо 4 дня.
Холера По 500 миллиграмм дважды в день в течение 3 суток.
Перитонит
(воспаление брюшины с тяжелым общим состоянием)
В количестве 500 миллиграмм 4 раза в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально (вещество без взвешенных частиц, которое используют для внутрибрюшинного введения).
Внутрибрюшные абсцессы
(внутрибрюшные нагноительные воспаления тканей)
По 250 – 500 миллиграмм. Дважды в день в течение 7 – 15 дней.
Инфекции мочеполовой системы
Пельвиоперитонит
(воспаление брюшины, которое ограничено областью таза)
Тот же. В количестве 500 миллиграмм четырежды в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально.
Оофорит
(воспаление яичников)
По 500 – 750 миллиграмм 2 раза в день. Длительность лечения должна составлять не менее 14 дней.
Сальпингит
(воспаление маточных труб)
Аднексит
(воспаление яичников и маточных труб)
Эндометрит
(воспаление поверхностного слоя эндометрия матки)
Простатит
(воспаление предстательной железы)
По 500 – 750 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения при остром простатите составляет 14 – 28 дней, а при хроническом – 4 – 6 недель.
Неосложненный цистит
(воспаление слизистой мочевого пузыря)
Принимают однократно 500 миллиграмм.
Гонорея
Хламидиоз
(одно из распространенных заболеваний, передающихся половым путем)
При неосложненных формах хламидиоза назначают по 500 миллиграмм, а при осложненных - по 750 миллиграмм дважды в день в течение 10 – 14 дней. Также возможно внутривенное применение препарата в дозировке 400 миллиграмм каждые 12 часов (та же длительность лечения).
Мягкий шанкр
(инфекция, передающаяся половым путем и встречаемая в основном на Американском и Африканском континентах)
Индивидуально.
Инфекции мягких тканей и кожного покрова
Ожоги Тот же. По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения 7 – 15 дней.
Абсцесс
(локализованный гнойный процесс с образованием гнойной полости)
Флегмона
(разлитое гнойное воспаление мягких тканей без определенных и четких границ)
Инфицированные язвы
Инфекционные процессы костной ткани и суставов
Остеомиелит
(гнойно-некротическое воспаление костной и костномозговой ткани)
Тот же. По 250 – 500 миллилитров два раза в сутки. Длительность лечения от 7 дней и вплоть до 2 месяцев.
Септический артрит
(инфекционное воспаление сустава)
Другие состояния
Инфекции на фоне снижения иммунитета
(иммунодефицит)
Тот же. По 500 – 750 миллиграмм дважды в день весь период нейтропении (снижение количества подвида белых кровяных телец).
Профилактика, а также терапия при легочной форме сибирской язвы В количестве 500 миллиграмм.
Предлагаем ознакомиться  Диета при язве желудка и двенадцатиперстной кишки

Побочные действия

Со стороны обмена веществ и нарушения питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сна (ночные кошмары), депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации;

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса, повышенная утомляемость, беспокойство, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая пиступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперстезия, внутричерепная гипертензия (доброкачественная); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, временная потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцибиения; редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обморочные состояния, ощущение прилива крови к лицу; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT, см. «Меры предосторожности»), желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — диспноэ, отек гортани, отек легкого, нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — кандидоз полости рта; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, пятнисто-узелковая сыпь; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, в т.ч. потенциально угрожающий жизни, точечные кровоизлияния на коже; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, скелетно-мышечная боль (в т.ч. боль в конечностях, спине, груди); редко — миалгия, отек сустава, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения (боль, жжение, покраснение, флебит); нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ в крови, концентрации мочевины в крови, активности АЛТ и АСТ, гипербилирубинемия; редко — изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия и дизестезия, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обратимые нарушения функции печени, холестатическая желтуха, почечная недостаточность, отеки;

Дети. У детей чаще по сравнению со взрослыми сообщалось о развитии артропатий.

Офтальмологическое применение

В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6% случаев), дисгевзия (в 3% случаев) и преципитаты на роговице (в 3% случаев).

Частота нарушений со стороны органа зрения (по мере уменьшения их встречаемости): часто — преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу, гиперемия конъюнктивы; нечасто — кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость в глазу, отек конъюнктивы и век, зуд в глазу, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век;

В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения не отмечено влияние инстилляций ципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно — возникновение теофиллининдуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента.

Другие производные ксантина. Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Фенитоин. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или снижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих ципрофлоксацин, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

НПВС. Сочетание высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом препаратов сульфонилмочевины (например глибенкламид, глимепирид), или инсулина развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия гипогликемических средств (см. «Побочные действия»). Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Метотрексат. При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно метотрексат и ципрофлоксацин, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин. В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови — Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC — в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение АД) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС, содержащих тизанидин, противопоказано.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразолсодержащих ЛС может отмечаться незначительное снижение Сmax ципрофлоксацина в плазме крови и уменьшение AUC.

Дулоксетин. В ходе проведения клинических исследований показано, что одновременное применение дулоксетина и сильных ингибиторов изофермента CYP1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействия с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола при совместном применении с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Фармакологическая группа вещества Ципрофлоксацин

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Это производное хинолона угнетает бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, отвечающие за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг РНК ядер, что обеспечивает считывание необходимой генетической информации), нарушает продуцирование ДНК, тормозит рост и размножение бактерий, приводит к выраженным изменениям морфологического характера (в том числе клеточных мембран и стенок) и незамедлительной гибели бактериальных клеток.

Вещество обладает бактерицидным действием по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в период деления и покоя (поскольку воздействует не только на ДНК-гиразу, но и провоцирует лизис клеточных стенок). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин влияет только в период деления.

Невысокая токсичность для клеток макроорганизма обусловлена отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне лечения ципрофлоксацином не вырабатывается параллельная устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это повышает эффективность препарата по отношению к бактериям, устойчивым к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.

Повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину отличаются:

  • грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens), некоторые внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
  • грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ципрофлоксацин проявляет активность по отношению к Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, для которых характерна устойчивость к метициллину, демонстрируют аналогичную резистентность и к ципрофлоксацину. Сенситивность Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализованных внутриклеточно) является умеренной: для подавления жизнедеятельности этих микроорганизмов требуются высокие концентрации препарата.

Препарат не действует на Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Также он недостаточно эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается достаточно медленно, поскольку ципрофлоксацин практически полностью уничтожает персистирующие микроорганизмы, а у бактериальных клеток отсутствуют ферменты, инактивирующие его.

Предлагаем ознакомиться  Настойка корня женьшеня инструкция по применению

Фармакокинетика

При приеме внутрь таблетки ципрофлоксацин практически полностью и с высокой скоростью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тощей и двенадцатиперстной кишке). Прием пищи тормозит всасывание, но не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию. Биодоступность составляет 50–85%, а объем распределения равен 2–3,5 л/кг.

Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 20-40%. Максимальный уровень вещества в организме при пероральном приеме достигается приблизительно через 60-90 минут. Максимальная концентрация связана с величиной принятой дозы линейной зависимостью и составляет при дозах 1000, 750, 500 и 250 мг соответственно 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 мкг/мл. Через 12 часов после приема внутрь 750, 500 и 250 мг содержание ципрофлоксацина в плазме понижается до 0,4, 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно.

Вещество хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, обогащенные жирами, например, нервную ткань). Его содержание в тканях оказывается в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации обнаруживаются в коже, слюне, перитонеальной жидкости, миндалинах, суставных хрящах и синовиальной жидкости, костной и мышечной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящей системе, органах брюшной полости и малого таза (матке, яичниках и фаллопиевых трубах, эндометрии), тканях предстательной железы, семенной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани.

В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших концентрациях, где его содержание при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при имеющихся воспалительных очагах – 14–37%.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в лимфу, плевру, глазную жидкость, брюшину и через плаценту. Его концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Соединение метаболизируется в печени примерно на 15-30%, образуя малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин).

Период полувыведения ципрофлоксацина составляет около 4 часов, при хронической почечной недостаточности увеличиваясь до 12 часов. Он выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и канальцевой фильтрации в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальное количество экскретируется через ЖКТ. Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком. Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, а общий клиренс – 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) степень выведения ципрофлоксацина через почки снижается, однако он не кумулируется в организме вследствие компенсаторного усиления метаболизма данного вещества и его выведения через ЖКТ.

При проведении внутривенной инфузии препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация ципрофлоксацина, составляющая 2,1 мкг/мл, достигается через 60 минут. После внутривенного введения содержание ципрофлоксацина в моче на протяжении первых 2 часов после инфузии оказывается почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что существенно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза: переднюю камеру и роговицу, особенно при повреждении эпителиального покрова роговицы. При ее поражении вещество кумулируется в ней в концентрациях, способных уничтожить большинство возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции содержание ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза определяется через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация соединения во влаге передней камеры достигается через 1 час и равна 190 мкг/мл. Через 2 часа концентрация ципрофлоксацина начинает снижаться, однако его антибактериальное действие в тканях роговицы является пролонгированным и сохраняется на протяжении 6 часов, во влаге передней камеры – до 4 часов.

После инстилляции может наблюдаться системная абсорбция ципрофлоксацина. При его применении в форме глазных капель 4 раза в день в оба глаза на протяжении 7 дней средняя концентрация вещества в плазме крови не превышает 2–2,5 нг/мл, а максимальная концентрация составляет менее 5 нг/мл.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A00.9 Холера неуточненная
  • A01.0 Брюшной тиф
  • A02.0 Сальмонеллезный энтерит
  • A03 Шигеллез
  • A04.5 Энтерит, вызванный Campylobacter
  • A04.6 Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica
  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A22.1 Легочная форма сибирской язвы
  • A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A41.5 Септицемия, вызванная другими грамотрицательными микроорганизмами
  • A41.8 Другая уточненная септицемия
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A54.2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов
  • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
  • A57 Шанкроид
  • A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
  • B96.5 Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei)
  • B99.9 Другие и неуточненные инфекционные болезни
  • D72.8.0* Лейкопения
  • D84.9 Иммунодефицит неуточненный
  • E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями
  • E84.9 Кистозный фиброз неуточненный
  • H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
  • H01.0 Блефарит
  • H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
  • H05.0 Острое воспаление глазницы
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H16 Кератит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H32.0 Хориоретинальное воспаление при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • H44.0 Гнойный эндофтальмит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • H70.0 Острый мастоидит
  • H70.1 Хронический мастоидит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]
  • J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
  • J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой)
  • J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
  • J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli
  • J15.8 Другие бактериальные пневмонии
  • J20 Острый бронхит
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K81.9 Холецистит неуточненный
  • K83.0 Холангит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L98.4.1* Язва кожи гнойная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M03.6 Реактивная артропатия при других болезнях, классифицированных в других рубриках
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
  • N30 Цистит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N41.1 Хронический простатит
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N45 Орхит и эпидидимит
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2 )
  • N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1 )
  • R78.8.0* Бактериемия
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Y43.4 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении иммунодепрессивных средств
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z22 Носительство возбудителя инфекционной болезни

Отзывы о Ципрофлоксацине

Отзывы о Ципрофлоксацине в форме таблеток довольно неоднозначны. Некоторые пациенты с восторгом говорят о его эффективности, другие во время лечения не заметили изменений в своем состоянии. Почти все больные отмечают наличие побочных реакций, выраженных в той или иной степени.

По мнению тех, кто использовал капли для местного применения, они не имеют недостатков,  успешно и быстро справляются с инфекционными заболеваниями.

По отзывам специалистов, преимуществами Ципрофлоксацина являются повышенная бактерицидная активность, хорошая переносимость, широкий спектр антибактериального действия (препарат действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, микобактерии, хламидии, микоплазмы). Также вещество способно проникать в клетки и ткани организма, накапливаясь в них в концентрациях, близких к таковым в сыворотке или превышающих их.

Ципрофлоксацин можно применять при тяжелых инфекционных заболеваниях (в условиях стационара) как эмпирическую антибактериальную терапию. Доказана его эффективность при терапии госпитальных и внебольничных инфекций практически любой локализации (инфекции кожных покровов, костей, ИМП, ангина и т. д.).

Как и когда использовать ушные капли ципрофлоксацина?

Ушные капли ципрофлоксацина используют для лечения наружного или среднего

). До начала закапывания наружный слуховой проход необходимо тщательно и осторожно очистить. Стоит отметить, что ушные капли должны быть либо комнатной температуры, либо температуры тела (

Применение ушных капель ципрофлоксацина

Название заболевания Дозировка
Наружный отит
(воспаление ушной раковины и наружного слухового прохода)
Закапывать по 3 – 4 капли в пораженное ухо от 1 до 4 раз в день. После закапывания необходимо в течение 10 минут лежать на противоположном больному уху боку. Курс лечения чаще всего составляет 7 – 10 дней.
Средний отит
(воспаление полости среднего уха)

В некоторых случаях прибегают к использованию марлевых турунд, которые предварительно смачивают в растворе ципрофлоксацина. Закладывать турунду в ушную раковину нужно минимум на 30 – 40 минут. Иногда врач может посоветовать оставить турунду в ухе на несколько часов или же оставлять ее до следующей процедуры.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным ЛС, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно, посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и перекрестной резистентности к ЛС хинолонового ряда.

Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибактериальным ЛС, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Ниже представлены воспроизводимые критерии тестирования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным средствам (EUCAST). Приведены пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина: первая цифра — для чувствительных к ципрофлоксацину микрорганизмов, вторая — для резистентных.

- Enterobacteriaceae ≤0,5; >1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

- Acinetobacter spp. ≤1; >1.

- Staphylосоccus1 spp. ≤1; >1.

- Streptococcus pneumoniae2 <0,125; >2.

- Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis3 ≤0,5; >0,5.

- Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

- Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов4 ≤0,5; >1.

1Staphylococcus spp.: пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.

2Streptococcus pneumoniae: дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референтной лаборатории.

До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp.: возможно выявление штаммов Н. influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125–0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae, нет.

4Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определяются в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности.

Ниже представлены данные института клинических и лабораторных стандартов (CLSI), устанавливающие воспроизводимые стандарты для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны, мм) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина. По этим стандартам микроорганизмы классифицированы как чувствительные, промежуточные и резистентные.

Enterobacteriaceae

- МИК1: чувствительный — <1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

- Диффузионное тестирование2: чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — <15.

Pseudomonas aeruginosa и др. бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae

Staphylococcus spp.

Enterococcus spp.

Haemophilus spp.

- МИК3: чувствительный — <1; промежуточный — -; резистентный — -.

- Диффузионное тестирование4: чувствительный — >21; промежуточный — -; резистентный — -.

Neisseria gonorrhoeae

- МИК5: чувствительный — <0,06; промежуточный — 0,12–0,5; резистентный — >1.

Предлагаем ознакомиться  Как правильно принимать рыбий жир жидкий взрослым. Как принимать рыбий жир детям и взрослым. В чем польза рыбьего жира и может ли он навредить детям

- Диффузионное тестирование5: чувствительный — >41; промежуточный — 28–40; резистентный — <27.

Neisseria meningitidis

- МИК6: чувствительный — <0,03; промежуточный — 0,06; резистентный — >0,12.

- Диффузионное тестирование7: чувствительный — >35; промежуточный — 33–34; резистентный — <32.

Bacillus anthracis и Yersinia pestis

- МИК1: чувствительный — <0,25; промежуточный — -; резистентный — -.

Francisella tularensis

- МИК3: чувствительный — <0,5; промежуточный — -; резистентный — -.

1Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16–20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp.

2Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением агара Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16–18 ч.

3Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности к Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 20–24 ч.

4Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением тестовой среды НТМ, которую инкубируют в 5% СО2 при температуре (35±2) °C в течение 16–18 ч.

5Воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствора агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре (36±1) °C (не превышающей 37 °C) в 5% СО2 в течение 20–24 ч.

6Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО2 при (35±2) °C в течение 20–24 ч.

7Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при (35±2) °C в течение 48 ч.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь соответствующую информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения ципрофлоксацина по крайней мере в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, необходимо проконсультироваться со специалистом. In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы — Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Анаэробные микроорганизмы — Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована изменяющаяся степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить до начала лечения.

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации, поскольку проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Исследования подтвердили, что препарат способен спровоцировать развитие артропатии.

Использовать антибиотик ципрофлоксацин на любом сроке

, а также во время

) строго противопоказано. Ципрофлоксацин способен в определенном количестве проникать практически во все ткани и органы, в том числе и через гематоплацентарный барьер (

) и проникать в кровеносную систему плода в больших концентрациях. Хотя данный антибиотик и не имеет прямого тератогенного (

), мутагенного (

) и эмбриотоксического действия (

), все же он способен негативно влиять на некоторые ткани ребенка в процессе

Негативное воздействие ципрофлоксацина на плод

Ткани чувствительные к воздействию ципрофлоксацина Проявления
Хрящевая ткань Накапливаясь в различных суставах, препарат отрицательно влияет на рост и дифференциацию (процесс специализации клеток) хрящевой ткани.
Костная ткань В некоторой степени способен аккумулироваться в костной ткани и влиять на процесс продольного роста трубчатых костей.

Стоит отметить, что наиболее существенное влияние на ткани плода наблюдается в I триместре беременности, так как именно в данный период происходит дифференциация эмбриона. В период II и III триместра данные нарушения со стороны костной и хрящевой ткани становятся менее выраженными.

Ципрофлоксацин может проникать не только через плаценту, но также и в грудное молоко. При грудном вскармливании в организм ребенка с молоком матери может попадать довольно существенное количество антибиотика, что может приводить к поражению хрящевой ткани суставов (

). Именно поэтому грудное вскармливание во время курса лечения ципрофлоксацином противопоказано.

Во время лечения ципрофлоксацином настоятельно не рекомендуется употреблять любую алкогольную продукцию. Дело в том, что этиловый спирт, который содержится в алкогольных напитках, также как и ципрофлоксацин (

) проходит и метаболизируется в клетках печени. В итоге печень испытывает повышенную нагрузку, что может привести к повреждению гепатоцитов (

). Также стоит упомянуть, что ципрофлоксацин нужно с осторожностью применять, в случае если у человека имеется

Взаимодействие алкоголя и некоторых антибиотиков или химических веществ может приводить к дисульфирам-подобной реакции, которая проявляется в виде тошноты, рвоты, озноба, головных болей, тахикардии (

), одышки, покраснении кожного покрова. Употребление больших доз алкоголя во время курса лечения данными антибиотиками может даже привести к смертельному исходу. Ниже представлена таблица с некоторыми антибиотиками, которые могут вызвать дисульфирам-подобную реакцию.

Список антибиотиков и химических веществ, вызывающих дисульфирамовую реакцию

Лекарственные препараты Представители
Цефалоспорины
  • Цефоперазон;
  • Цефамандол;
  • Цефотетан;
  • Моксалактам.
Нитроимидазолы
Сульфаниламиды
  • Бисептол;
  • Сульфаметоксазол.

Необходимо отметить, что не было зарегистрировано случаев с возникновением дисульфирамовой реакции во время курса лечения ципрофлоксацином, но во избежание других побочных реакций следует отказаться от употребления алкоголя.

Длительность лечения ципрофлоксацином в таблетированной форме может значительно варьироваться, но в большинстве случаев данный антибиотик необходимо принимать в течение 7 – 10 дней. Как правило, именно за данный временной промежуток ципрофлоксацин полностью или практически полностью останавливает рост и деление болезнетворных микроорганизмов, а также нейтрализует их, приводя к разрушению клеточной стенки и мембраны бактерий. В отличие от многих других антибактериальных препаратов к ципрофлоксацину крайне медленно развивается устойчивость (

), что позволяет его в некоторых случаях использовать до нескольких недель. Именно поэтому при осложненных инфекционных процессах курс лечения ципрофлоксацином может быть увеличен от 2 до 4 недель.

Стоит отметить, что длительность лечения, а также дозировка и кратность приема таблеток ципрофлоксацина должны подбираться только лечащим врачом исходя из вида и локализации инфекционного процесса, степени тяжести, возраста, массы тела, общего состояния организма, а также основываясь на функции почек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости); псевдомембранозный колит; возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); беременность; период грудного вскармливания.

С какого возраста можно давать таблетки ципрофлоксацина детям?

Принимать ципрофлоксацин детям, которым еще не исполнилось 15 – 16 лет противопоказано. Связано это с тем, что данный антибиотик способен вызывать патологические изменения хрящевой ткани различных суставов. В большинстве случаев ципрофлоксацин назначают пациентам, которым уже исполнилось 18 лет, для того чтобы с большой долей вероятности избежать данных нарушений.

Стоит отметить, что назначать ципрофлоксацин детям должен только лечащий врач. В учет берется предполагаемая польза от использования антибиотика, а также потенциальный риск для здоровья ребенка. В каждом отдельном случае разовая и суточная дозировка, а также длительность лечения подбирается индивидуально исходя из вида, степени тяжести инфекционного заболевания, возраста и веса ребенка, а также от его общего состояния организма.

Ограничения к применению

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например при гипокалиемии, гипомагниемии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

одновременное применение ЛС, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические ЛС IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А2, в т.ч. метилксантинами, включая теофиллин, кофеин, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином (см.

«Меры предосторожности»); пациенты, имеющие в анамнезе указание на поражение сухожилий, связанное с применением хинолонов; психические заболевания (депрессия, психоз); заболевания ЦНС (эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), органические поражения головного мозга или инсульт; миастения gravis; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Лекарственное взаимодействие

Клозапин. При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N- десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил. При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К. Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуиндион) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО.

Катионсодержащие ЛС. Одновременное пероральное применение ципрофлоксацина и катионсодержащих ЛС — минеральные добавки, содержащие кальций, магний, алюминий, железо; сукральфат, антациды, полимерные фосфатные соединения (например севеламер, лантанана карбонат) и ЛС с большой буферной емкостью (например диданозин), содержащих магний, алюминий или кальций — снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксации следует принимать либо за 1–2 ч до, либо через 4 ч после приема подобных ЛС.

Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного перорального применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например молоко, йогурт, обогащенные кальцием соки), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, содержащийся в обычной пище, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Специальных исследований взаимодействия с использованием офтальмологических форм ципрофлоксацина не проводилось. Принимая во внимание низкую концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином ЛС маловероятно.

Передозировка

Симптомами передозировки Ципрофлоксацина при пероральном приеме или внутривенном введении являются тошнота, рвота, психическое возбуждение, помутненное сознание.

Специфический антидот неизвестен. При приеме препарата внутрь рекомендуется сделать промывание желудка. Также следует тщательно контролировать состояние больного, при необходимости прибегнуть к мерам неотложной помощи и обеспечить поступление большого количества жидкости в организм. Посредством гемо- или перитонеального диализа выводится лишь незначительное (менее 10%) количество Ципрофлоксацина.

Случаи передозировки Ципрофлоксацина при местном применении не зарегистрированы. При случайном приеме лекарственного средства внутрь возникновение симптомов передозировки маловероятно, так как содержание ципрофлоксацина в 1 флаконе капель ничтожно мало и составляет всего 15 мг при максимальной суточной дозе для взрослых пациентов 1000 мг, для детей – 500 мг. Тем не менее при непреднамеренном попадании препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.

Применение в виде инфузии

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, проводить симптоматическую терапию, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая кислотность (pH) мочи.

Пероральное применение

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QT, нарушения со стороны ЖКТ, нарушение функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для снижения абсорбции ципрофлоксацина. Для профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторинг функции почек, включая pH и кислотность мочи. Симптоматическая терапия. Тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество ципрофлоксацина.

Данные по передозировке отсутствуют. При возникновении неприятных ощущений в области глаз рекомендуется промыть глаза теплой водой.

, , ,
Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector